Адеметионин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гепатопротективное, антидепрессивное, детоксицирующее, регенерирующее, антиоксидантное, нейропротективное.

    Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран белков, гормонов, нейромедиаторов и др. (трансметилирование). Является предшественником физиологических тиоловых соединений - цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), КоА и др. в реакциях транссульфатирования. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

    Оказывает антихолестатическое действие. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Антихолестатический эффект обусловлен повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот (ЖК) и способствует пассажу ЖК в желчевыводящую систему. Стимулирует детоксикацию ЖК - повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных ЖК. Конъюгация с таурином повышает растворимость ЖК и выведение их из гепатоцита. Сульфатирование обеспечивает возможность элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные ЖК защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных ЖК (в высоких концентрациях присутствуют в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

    Антидепрессивное действие развивается в первую неделю и стабилизируется в течение второй недели лечения. Проявляет эффективность при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

    У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза понижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Терапия сопровождалась исчезновением астенического синдрома у 54% пациентов и уменьшением его интенсивности у 46% больных. Антиастенический, антихолестатический и гепатопротективный эффекты сохранялись в течение 3 мес после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими лекарственными средствами (парацетамол и др.). В результате лечения пациентов с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, отмечалась регрессия клинических проявлений абстиненции, улучшение функционального состояния печени и процессов микросомального окисления, антидепрессивное действие.

    Эмпирическое применение при остеоартритах сопровождалось уменьшением болевого синдрома и стимуляцией синтеза протеогликанов и частичной регенерацией хрящевой ткани.

     
  • Показания к применению
    • Внутрипеченочный холестаз.
    • Поражения печени: токсические, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные, противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы).
    • Цирротические и прецирротические состояния.
    • Энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.)
    • Депрессивный и абстинентный синдром.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжевывая, между приемами пищи, желательно в первую половину дня. В/м или в/в (очень медленно) порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).

    • Взрослым: интенсивная терапия - в/м или в/в по 400-800 мг/сут (содержимое 1-2 флаконов) в течение первых 2-3 нед, затем внутрь (поддерживающая терапия) по 800-1600 мг/сут (2-4 табл.) в течение 2 мес.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность (I и II триместры).

    С осторожностью:

    • Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности (I и II триместры).

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Прочие

      Аллергические реакции.

       
     
  • Меры предосторожности

    Учитывая тонизирующий эффект, не рекомендуется принимать перед сном.

    Лечение проводят под наблюдением врача.

    Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови .

    При цирротических и прецирротических состояниях на фоне гиперазотемии следует тщательно контролировать уровень азота в крови .

    Раствор готовят непосредственно перед употреблением. Таблетку извлекают из упаковки непосредственно перед приемом. При изменении цвета лиофилизированного порошка или таблетки следует воздерживаться от их использования.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх