Азитромицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

    Спектр действия широкий и включает:

    • Грамположительные:
      • Staphylococcus aureus.
      • Staphylococcus epidermidis.
      • Streptococcus agalactiae.
      • Streptococcus pneumoniae.
      • Streptococcus pyogenes.
      • Стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans, кроме устойчивых к эритромицину.
    • Грамотрицательные:
      • Haemophilus influenzae.
      • Moraxella catarrhalis.
      • Вordetella pertussis.
      • Bordetella parapertussis.
      • Campylobacter jejuni.
      • Legionella pneumophila.
      • Neisseria gonorrhoeae.
      • Gardnerella vaginalis.
    • Анаэробы:
      • Bacteroides bivius.
      • Peptostreptococcus spp.
      • Peptococcus.
      • Clostridium perfringens.
    • Хламидии:
      • Chlamydia trachomatis.
      • Chlamydia pneumoniae.
    • Микобактерии:
      • Mycobacteria avium complex.
    • Микоплазмы:
      • Mycoplasma pneumoniae.
    • Уреоплазмы:
      • Ureaplasma urealyticum.
    • Спирохеты:
      • Treponema pallidum.
      • Borrelia burgdorferi.
     
  • Фармакокинетика

    Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект " первого прохождения" ), C max (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T 1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения.

    Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается C max (на 52%) и AUC (на 43%) суспензия - увеличивается C max (на 46%) и AUC (на 14%) таблетки - увеличивается C max (на 31%), не изменяется AUC.

    В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается C max (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются C max , T 1/2 , AUC.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции верхних дыхательных путей:
      • Стрептококковый фарингит.
      • Тонзиллит.
    • Инфекции нижних дыхательных путей:
      • Бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии.
      • Интерстициальная и альвеолярная пневмония.
      • Бактериальный бронхит.
    • Инфекции ЛОР-органов:
      • Средний отит.
      • Ларингит.
      • Синусит.
    • Инфекции мочеполовой системы:
      • Уретрит.
      • Цервицит.
    • Инфекции кожи и мягких тканей:
      • Рожа.
      • Импетиго.
      • Вторичные инфицированные дерматозы.
      • Хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), принимают 1 раз в сутки.

    • При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей
      • Взрослым - в первый день - 0,5 г, со 2-го по 5-й день - 0,25 г/сут, или по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
      • Детям старше 12 мес в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5 мг/кг или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг)
       
    • При урогенитальных заболеваниях
      • Взрослым - 1 г однократно.
       
    • При болезни Лайма
      • Взрослым - 1 г в первый день, со 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г).
      • Детям - в первый день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - 10 мг/кг/сут.
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам).

    С осторожностью:

    • Тяжелые нарушения функции печени и почек.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота. диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха.
    • Боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , сонливость.
    • Нефрит.
    • Вагинит.
    • Нейтропения или нейтрофилия.
    • Псевдомембранозный колит .
    • Кандидоз.
    • Фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия у детей.
    • Гиперкинезия, возбуждение, нервозность, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Конъюнктивит.
     
  • Меры предосторожности

    Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх