Азитромицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

    Спектр действия широкий и включает:

    • Грамположительные:
      • Staphylococcus aureus.
      • Staphylococcus epidermidis.
      • Streptococcus agalactiae.
      • Streptococcus pneumoniae.
      • Streptococcus pyogenes.
      • Стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans, кроме устойчивых к эритромицину.
    • Грамотрицательные:
      • Haemophilus influenzae.
      • Moraxella catarrhalis.
      • Вordetella pertussis.
      • Bordetella parapertussis.
      • Campylobacter jejuni.
      • Legionella pneumophila.
      • Neisseria gonorrhoeae.
      • Gardnerella vaginalis.
    • Анаэробы:
      • Bacteroides bivius.
      • Peptostreptococcus spp.
      • Peptococcus.
      • Clostridium perfringens.
    • Хламидии:
      • Chlamydia trachomatis.
      • Chlamydia pneumoniae.
    • Микобактерии:
      • Mycobacteria avium complex.
    • Микоплазмы:
      • Mycoplasma pneumoniae.
    • Уреоплазмы:
      • Ureaplasma urealyticum.
    • Спирохеты:
      • Treponema pallidum.
      • Borrelia burgdorferi.
     
  • Фармакокинетика

    Устойчив в кислой среде, липофилен, быстро всасывается из ЖКТ. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект " первого прохождения" ), C max (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%, T 1/2 - 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5-7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5-7 дней после последнего введения.

    Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается C max (на 52%) и AUC (на 43%) суспензия - увеличивается C max (на 46%) и AUC (на 14%) таблетки - увеличивается C max (на 31%), не изменяется AUC.

    В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс - 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - с мочой. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается C max (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются C max , T 1/2 , AUC.

     
  • Показания к применению
    • Инфекции верхних дыхательных путей:
      • Стрептококковый фарингит.
      • Тонзиллит.
    • Инфекции нижних дыхательных путей:
      • Бактериальное обострение хронической обструктивной пневмонии.
      • Интерстициальная и альвеолярная пневмония.
      • Бактериальный бронхит.
    • Инфекции ЛОР-органов:
      • Средний отит.
      • Ларингит.
      • Синусит.
    • Инфекции мочеполовой системы:
      • Уретрит.
      • Цервицит.
    • Инфекции кожи и мягких тканей:
      • Рожа.
      • Импетиго.
      • Вторичные инфицированные дерматозы.
      • Хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь (за 1 ч до или через 2 ч после еды), принимают 1 раз в сутки.

    • При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей
      • Взрослым - в первый день - 0,5 г, со 2-го по 5-й день - 0,25 г/сут, или по 0,5 г/сут в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
      • Детям старше 12 мес в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5 мг/кг или по 10 мг/кг в день в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг/кг)
       
    • При урогенитальных заболеваниях
      • Взрослым - 1 г однократно.
       
    • При болезни Лайма
      • Взрослым - 1 г в первый день, со 2-го по 5-й день - по 500 мг (курсовая доза - 3 г).
      • Детям - в первый день - 20 мг/кг, со 2-го по 5-й день - 10 мг/кг/сут.
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам).

    С осторожностью:

    • Тяжелые нарушения функции печени и почек.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота. диарея, запор, метеоризм, боль в животе, мелена, холестатическая желтуха.
    • Боль в груди, сердцебиение, слабость, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , сонливость.
    • Нефрит.
    • Вагинит.
    • Нейтропения или нейтрофилия.
    • Псевдомембранозный колит .
    • Кандидоз.
    • Фотосенсибилизация, сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия у детей.
    • Гиперкинезия, возбуждение, нервозность, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Конъюнктивит.
     
  • Меры предосторожности

    Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов. С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

321.00 руб.

348.00 руб.

347.00 руб.

165.00 руб.

197.00 руб.

279.00 руб.

234.00 руб.

255.00 руб.

1914.00 руб.

503.00 руб.

373.00 руб.

548.00 руб.

405.00 руб.

326.00 руб.

238.00 руб.

149.00 руб.

319.00 руб.

344.66 руб.

 

Вверх