Акарбоза

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипогликемическое.

    Конкурентно и обратимо ингибирует панкреатическую альфа-амилазу (гидролизует полисахариды до олигосахаридов) и кишечную мембраносвязанную альфа-глюкозидазу (расщепляет олиго-, три- и дисахариды до глюкозы и др. моносахаров) в просвете тонкой кишки. Уменьшает образование и всасывание глюкозы в кишечнике, уменьшает постпрандиальную гипергликемию, суточные колебания глюкозы в крови . Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию.

    В экспериментальных исследованиях in vitro и in vivo не обнаружено признаков мутагенности. Введение с пищей крысам не влияло на фертильность и общую способность к воспроизводству.

     
  • Фармакокинетика

    Из ЖКТ всасывается около 35% введенной дозы, вероятно в виде метаболитов (из них 2% - в активной форме). C max достигается через 1 ч, метаболитов - через 14-24 ч. У больных с почечной недостаточностью ( Cl креатинина < 25 мл/мин/1,73 м2) C max увеличивается в 5 раз, у пожилых - в 1,5 раза. Метаболизируется исключительно в ЖКТ главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием не менее 13 соединений. Основные метаболиты идентифицируются как производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов). Один метаболит - продукт расщепления молекулы глюкозы в акарбозе, обладает способностью ингибировать альфа-глюкозидазу. Неабсорбированная акарбоза (около 51% дозы) выводится с фекалиями в течение 96 ч. Примерно 34% дозы экскретируется почками в виде метаболитов, менее 2% - в неизмененном виде и в виде активного метаболита. Т 1/2 - 2 ч.

     

  • Показания к применению
    • Cахарный диабет типа 2 при неэффективности диетотерапии (курс которой должен составлять не менее 6 мес), а также неэффективности комбинированного лечения производными сульфонилмочевины с низкокалорийной диетой.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в начале приема пищи - по 25 мг 3 раза в сутки.

    Увеличение дозы до 50-100 мг 3 раза в сутки производится через 4-8-недельные интервалы и базируется на двух критериях - уровень глюкозы в крови через 1 ч после еды и индивидуальная переносимость.

    Обычная доза взрослым массой тела 60 кг и менее - 50 мг, массой тела более 60 кг - 100 мг 3 раза в сутки.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Диабетический кетоацидоз.
    • Цирроз печени .
    • Острые и хронические воспалительные заболевания кишечника, осложненные нарушениями пищеварения и всасывания.
    • Патология ЖКТ с повышенным газообразованием.
    • Язвенный колит.
    • Кишечная непроходимость, в т.ч. частичная или предрасположенность к ней.
    • Грыжи больших размеров.
    • Выраженное нарушение функции почек.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • При лихорадке.
    • При травмах.
    • Предстоящей операции и в послеоперационном периоде применение возможно, только если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск.
    • Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
     

  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Взаимодействие

    Эффект уменьшает активированный уголь и др. кишечные адсорбенты, препараты пищеварительных ферментов, содержащие панкреатин или амилазу. Тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, гормоны щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин , никотиновая кислота , симпатомиметики, антагонисты кальция, изониазид и др. средства, вызывающие гипергликемию, значительно ослабляют специфическую активность (возможна декомпенсация сахарного диабета), производные сульфонилмочевины - увеличивают.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.
    • Лечение: не требуется.
     
  • Меры предосторожности

    Лечение следует проводить под контролем уровня глюкозы в крови и/или в моче, гликозилированного гемоглобина и трансаминаз в первый год лечения - 1 раз в 3 мес и далее - периодически. Увеличение дозы до более 300 мг/сут сопровождается дальнейшим, но слабо выраженным уменьшением постпрандиальной гипергликемии с одновременным увеличением риска гиперферментемии (повышение концентрации АСТ и АЛТ в крови).

    При одновременном применении с препаратами сульфонилмочевины или инсулином возможно развитие гипогликемии, которую корректируют добавлением сахара в пищу (глюкозы, но не сахарозы), либо в/в введением декстрозы, или применением глюкагона (в тяжелых случаях).

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх