Аллопуринол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Гипоурикемическое, противоподагрическое.

    Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина - в мочевую кислоту ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает - более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.

     
  • Фармакокинетика

    Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантинооксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина - через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник остальная часть аллопуринола и его метаболитов - почками.

     
  • Показания к применению
    • Первичная и вторичная подагра.
    • Мочекаменная болезнь с образованием мочекислых конкрементов.
    • Заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы.
    • Цитостатическая и лучевая терапия опухолей.
    • Псориаз.
    • Травматический токсикоз.
    • Терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии.
    • Злокачественные новообразования и врожденные нарушения пуринового обмена у детей.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды. Начинают со 100 мг/сут, однократно, затем дозу постепенно увеличивают. Если при дозе 300 мг в день возникают побочные явления со стороны ЖКТ, возможен дробный прием.

    • Взрослым - 100-200 мг/сут, при состоянии средней тяжести - 300-600 мг/сут, при тяжелом - 700-900 мг/сут.
    • Детям до 15 лет - 10-20 мг/кг/сут (до 400 мг/сут максимально). При выраженной почечной недостаточности - 100 мг/сут или 100 мг с интервалом более, чем 1 день.

    Пожилым пациентам рекомендуются самые низкие дозы.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Выраженная почечная недостаточность.
    • Беременность.
    • Грудное вскармливание.
     
  • Побочные действия
    • Обратимые ангиоиммуннобластная лимфоаденопатия и гранулематозный гепатит, тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия (чаще у пациентов с нарушенной функцией печени и почек), тошнота, рвота, нарушение вкуса, стоматит, лихорадка, общее недомогание, астения, головная боль, Вертиго Вертиго (от лат. vertigo – головокружение) – синоним термина головокружение. Смотрите Головокружение . , Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , сонливость, кома, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна., ПараличПаралич (paralysis; греч. παράλῠσις –расслабление, паралич) – то же, что и плегия (от греч. plege удар, поражение), полное отсутствие активных произвольных движений вследствие нарушения иннервации мышц. Выделяют спастический (центральный) и вялый (периферический) паралич. Центральный паралич связан с поражением центральных двигательных нейронов, тела которых залегают в моторной зоне коры головного мозга, а аксоны следуют через внутреннюю капсулу и пирамидный тракт к передним рогам спинного мозга. Клинически характеризуется спастичностью (повышением мышечного тонуса), гиперрефлексией, клонусами, патологическими пирамидными рефлексами, синкинезиями с преимущественным вовлечением разгибателей в руках и сгибателей в ногах. Вялый (периферический) паралич связан с поражением периферических двигательных нейронов, тела которых залегают в передних рогах спинного мозга, а аксоны следуют в составе корешков, нервов, сплетений к мышцам. Клинически проявляется мышечной гипотонией и гипотрофией, гипорефлексией, фасцикуляциями. Смотрите также статью Движения и их нарушения . , Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , нейропатия, расстройства зрения, катаракта, стенокардия, брадикардия, гипертензия, отеки, алопеция, фурункулез, гипергликемия, гиперлипидемия, гематурия, уремия, гинекомастия, бесплодие, импотенция, кожные аллергические реакции, ангионевротический отек.
     
  • Передозировка
    • Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
    • Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.
     
  • Меры предосторожности

    Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов.

    Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры.

    В течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина.

    В случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства.

    При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают.

    Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-х кратное снижение их доз.

    С осторожностью комбинируют с видарабином.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх