Алтеплаза

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - фибринолитическое, тромболитическое.

    Активируется при соединении с фибрином и стимулирует превращение плазминогена в плазмин.

     
  • Фармакокинетика

    T 1/2 составляет 4,5 мин. Метаболизируется в печени. Способствует растворению сгустка фибрина.

     
  • Способ применения и дозы

    В/в.

    Содержимое флакона растворяют в воде для инъекций до концентрации 1 мг/мл (полученный раствор в дальнейшем может быть дополнительно разведен стерильным 0,9% физиологическим раствором вплоть до минимальной концентрации 0,2 мг/мл).

    • При инфаркте миокарда
      • В период до 6 ч после появления симптомов

        У пациентов с массой тела менее 65 кг общая доза не должна превышать 1,5 мг/кг.

        Больным с массой тела более 65 кг - 15 мг в/в болюсно, затем 50 мг в виде инфузии за 30 мин и далее 35 мг в течение 1 ч до достижения общей дозы 100 мг.

         
      • При назначении через 6-12 ч с момента появления симптомов

        10 мг в/в болюсно, затем в виде инфузии 50 мг в течение первых 60 мин и далее по 10 мг каждые 30 мин до общей дозы 100 мг за 3 ч.

         
      • Вспомогательная терапия

        Назначение ацетилсалициловой кислоты (как можно скорее и в течение первых месяцев после инфаркта миокарда) и гепарина (на 24 ч или дольше): рекомендуется болюсное введение в дозе 5000 ЕД и затем инфузионно в режиме 1000 ЕД/ч.

         

      Лечение проводят под контролем активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ) , которое должно превышать исходное не более чем в 1,5-2,5 раза.

       
    • При тромбоэмболии легочной артерии

      • 10 мг в/в болюсно в течение 1-2 мин и 90 мг в виде инфузии за 2 ч, до достижения общей дозы 100 мг.

      Общая доза при массе тела менее 65 кг не должна превышать 1,5 мг/кг.

      • Вспомогательная терапия

        Если АЧТВ после применения Актилизе превышает исходное менее чем в 2 раза, следует назначить гепарин или продолжить лечение им (под контролем АЧТВ, которое не должно превышать исходное более чем в 1,5-2,5 раза).

         
       
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (опыт применения при беременности ограничен).

     
  • Побочные действия
    • Кровотечение: наружное (из места пункции, поврежденных сосудов, носа, десен) и внутреннее (в ЖКТ, мочеполовом тракте, ретроперитонеальном пространстве, ЦНС, в т.ч. внутричерепное (1%), из паренхиматозных органов).
    • Аритмия (при успешной реканализации коронарных артерий у больных с острым инфарктом миокарда).
    • Крайне редко - холестериновая или тромботическая эмболия, в т.ч. почек с развитием почечной недостаточности.
    • Тошнота, рвота и понижение АД (могут быть симптомами инфаркта миокарда).
     
  • Взаимодействие

    Риск кровотечений повышается при одновременном использовании производных кумарина, антиагрегантов, гепарина и др. препаратов, угнетающих свертывание крови .

     
  • Передозировка
    • Симптомы: понижение концентрации фибриногена и факторов свертывания крови, кровотечения (поверхностные, из ЖКТ, мочевого и полового тракта, паренхиматозных органов) ретроперитонеальные гематомы, геморрагии в ЦНС.
    • Лечение: введение свежезамороженной плазмы, свежей цельной крови, плазмозамещающих растворов, синтетических антифибринолитиков.
     
  • Меры предосторожности

    Следует учитывать, что у пожилых пациентов возможно повышение как терапевтической эффективности, так и риска внутричерепного кровоизлияния (необходима оценка соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска).

    Опыт применения у детей ограничен.

    При дозах, превышающих 100 мг увеличивается риск развития внутричерепного кровоизлияния.

    В случае возникновения анафилактической реакции следует прекратить инфузию и начать симптоматическую терапию.

    Одновременно с введением препарата рекомендуется назначение ацетилсалициловой кислоты и гепарина. При возникновении кровотечения следует прекратить введение.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх