Амиодарон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное.

    Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Увеличивает продолжительность потенциала действия всех сердечных структур за счет выраженного снижения его амплитуды. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов.

     
  • Фармакокинетика

    Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50%. C max достигается в плазме через 3-7 ч после приема первой дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывание с белками плазмы - 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный Cl с незначительной почечной экскрецией.

     
  • Показания к применению
    • Тяжелые аритмии (как правило, при неэффективности или невозможности др. терапии).
    • Предсердная и желудочковая экстрасистолия.
    • WPW-синдром .
    • Трепетание и мерцание предсердий.
    • Желудочковая тахикардия.
    • Фибрилляция желудочков.
    • Аритмии на фоне коронарной или сердечной недостаточности.
    • Желудочковые аритмии у больных с миокардитом Шагаса.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в, насыщающая доза - 5 мг/кг в в течение 15 мин по 2-3 раза в сутки, поддерживающая терапия - 10-20 мг/кг/сут (250 мл 5% водного раствора).

    Внутрь, от 100 до 400 мг/сут (максимальная доза - 600 мг/сут) в течение 8-10 дней, возможен перерыв - 2 дня в неделю.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду).
    • Синусовая брадикардия.
    • AV блокада.
    • Синдром синусовой недостаточности.
    • Выраженные нарушения проводимости.
    • Кардиогенный шок.
    • Дисфункция щитовидной железы.

    С осторожностью:

    • Больным с тяжелой и длительной диареей.
     
  • Побочные действия
    • Микроотслойки сетчатки, неврит зрительного нерва.
    • Гипер- (требуется отмена препарата) или гипотиреоз.
    • Фиброз легких, пневмонит, плеврит, бронхиолит, пневмония .
    • Периферические невропатии и/или миопатии.
    • Экстрапирамидный тремор.
    • Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . .
    • Черепно-мозговая гипертензия.
    • Ночные кошмары.
    • Брадикардия, асистолия.
    • AV блокада.
    • Тошнота, рвота .
    • Нарушение функции печени.
    • Алопеция.
    • Эпидидимит.
    • Анемия.
    • Фотосенсибилизация.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Бета-адреноблокаторы увеличивают риск возникновения гипотензии и брадикардии. Несовместим с БКК (повышается вероятность развития AV блокады и гипотензии). Холестирамин уменьшает T 1/2 и уровень амиодарона в плазме, циметидин - увеличивает. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов, препаратов наперстянки. Повышает концентрацию циклоспорина в крови.

    Не рекомендуется сочетать с бета-адреноблокаторами, верапамилом , дилтиаземом , слабительными, стимулирующими моторику ЖКТ. С осторожностью комбинируют с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, кортикостероиды, амфотерицин В для в/в введения).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: брадикардия, гипотензия, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.
    • Лечение: симптоматическое.
     
  • Меры предосторожности

    Обязателен ЭКГ-контроль.

    При длительном лечении необходимо наблюдение окулиста, регулярный контроль функции щитовидной железы, рентгенологический контроль легких.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх