Амлодипин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое.

    Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1-2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

    В экспериментах на крысах и кроликах не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических свойств.

     
  • Фармакокинетика

    Всасывается (независимо от приема пищи) медленно, но почти полностью. Биодоступность - 60-65% (за счет эффекта " первого прохождения" через печень). C max в крови достигается через 6-12 ч. Связывание с белками плазмы - 97-98%. При постоянном приеме равновесная концентрация создается через 7-8 дней. Объем распределения - 20 л/кг. Проникает через ГЭБ. Т 1/2 - 35-48 ч, уровень в плазме через 24 ч составляет 2-12 нг/мл. Биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов элиминация двухфазная: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35-50 ч. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Экскретируется с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20-25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Т 1/2 при нарушенной функции печени и у пожилых пациентов удлиняется, при нарушении функции почек - не изменяется.

     
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с др. гипотензивными препаратами).
    • Стенокардия стабильная и вазоспастическая (Принцметала), в т.ч. у пациентов, резистентных к терапии нитратами или бета-адреноблокаторами.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, начальная доза - 2,5-5 мг 1 раз в сутки, обычная доза - 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам).
    • Артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.).
    • Шок.
    • Острый инфаркт миокарда (в т.ч. период 1 мес после него).

    С осторожностью:

    • Нестабильная стенокардия.
    • Выраженный аортальный стеноз.
    • Сердечная недостаточность.
    • Нарушение функции печени.
    • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Гиперемия кожи лица, сердцебиение редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, гипотензия (в т.ч. ортостатическая).

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Усталость, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , сонливость редко - утомляемость, астения, изменение настроения, расстройства зрения.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Периферические отеки (отечность лодыжек и стоп) редко - увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Редко - одышка.

       
    • Со стороны опорно-двигательного аппарата

      Редко - артралгия, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. и боль в конечностях (при длительном применении).

       
    • Со стороны кожных покровов

      Высыпания, зуд, редко - многоформная эритема.

       
     
  • Взаимодействие

    Совместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон , хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин ) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, выраженное и длительное понижение АД, тахикардия.
    • Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля , придание больному горизонтального положения с приподнятыми ногами, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение жидкостей, глюконата кальция , допамина , Мезатона . Гемодиализ не эффективен.
     
  • Меры предосторожности
    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость).

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

322.00 руб.

135.00 руб.

288.00 руб.

151.00 руб.

99.00 руб.

131.00 руб.

141.00 руб.

158.00 руб.

119.00 руб.

117.00 руб.

535.00 руб.

1525.00 руб.

1448.00 руб.

339.00 руб.

190.00 руб.

694.00 руб.

376.00 руб.

2818.00 руб.

2886.00 руб.

928.00 руб.

699.00 руб.

659.00 руб.

471.00 руб.

1019.00 руб.

591.00 руб.

709.00 руб.

404.00 руб.

865.00 руб.

854.00 руб.

864.00 руб.

684.00 руб.

1349.00 руб.

1369.00 руб.

1339.00 руб.

530.00 руб.

305.00 руб.

814.00 руб.

619.00 руб.

759.00 руб.

2294.00 руб.

2323.00 руб.

2125.00 руб.

389.00 руб.

669.00 руб.

511.87 руб.

 

Вверх