Амоксициллин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

    Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч.

    Имеет широкий спектр противомикробного действия.
    • Активен в отношении:
      • Аэробных грамположительных микроорганизмов:
        • Staphylococcus spp. (кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу).
        • Streptococcus spp.
          • в т.ч. Streptococcus faecalis.
          • Streptococcus pneumoniae.
      • Аэробных грамотрицательных микроорганизмов:
        • Neisseria gonorrhoeae.
        • Neisseria meningitidis.
        • Escherichia coli.
        • Proteus mirabilis.
        • Haemophilus influenzae.
      • Некоторых штаммов:
        • Salmonella.
        • Shigella.
        • Klebsiella.
        • Helicobacter pylori.
      • Не действует на:
        • Индолположительные штаммы протея:
          • P.vulgaris.
          • P.rettgeri.
        • Serratia spp.
        • Enterobacter spp.
        • Morganella morganii.
        • Pseudomonas spp.
      • К его действию устойчивы:
        • Риккетсии.
        • Микоплазмы.
        • Вирусы.
     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая C max (1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и проникает в большинство тканей и органов накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. T 1/2 составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек T 1/2 удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от Cl креатинина . Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% - печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

     
  • Показания к применению

    Инфекции:

    • Дыхательных путей и ЛОР-органов:
      • Бронхит.
      • Пневмония .
      • Ангина.
      • Острый средний отит.
      • Фарингит.
      • Синусит.
    • Мочеполовой системы:
      • Уретрит.
      • Цистит.
      • Пиелонефрит.
      • Эндометрит.
      • Неосложненная гонорея.
    • Кожи и мягких тканей.
    • ЖКТ:
      • Перитонит.
      • Энтероколит.
      • Холецистит.
      • Холангит .
      • Брюшной тиф.
    • Лептоспироз.
    • Листериоз.
    • Менингит.
    • Болезнь Лайма (боррелиоз).
    • Профилактика:
      • Эндокардита.
      • Хирургической инфекции.
    • Комбинированная терапия:
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Взрослым и подросткам старше 10 лет - по 500-750 мг 2 раза в сутки или 375-500 мг (до 1 г при тяжелых инфекциях) 3 раза в сутки (максимальная суточная доза - 6 г).

    Детям от 3 до 10 лет - 375 мг 2 раза или 250 мг 3 раза в сутки, до 1 года - 125 мг 2 раза или 100 мг 3 раза в сутки. Суточная доза для детей - 30 мг/кг (до 60 мг/кг), кратность приема - 2-3 раза.

    • При острой гонорее

      3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида (женщинам рекомендуется повторное введение).

      Пациентам с Cl креатинина ниже 10 мл/мин дозу уменьшают на 15-50%, при анурии доза не должна превышать 2 г в сутки. Средний курс - 5-7 дней (при стрептококковых инфекциях - не менее 10 дней).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).

    С осторожностью:

    • Аллергический диатез.
    • Бронхиальная астма.
    • Поллиноз.
    • Инфекционный мононуклеоз.
    • Лимфолейкоз.
    • Заболевания ЖКТ в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

    Категория действия на плод по FDA — B.

    С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

     
  • Побочные действия
    • Аллергические реакции

      Гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Тошнота, рвота , изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Возбуждение, беспокойство, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , судорожные реакции.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

       
    • Прочие

      Затрудненное дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови. Осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз , суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

       
     
  • Взаимодействие

    Снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов, уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата . Усиливает всасывание дигоксина . Экскреция замедляется пробенецидом, сульфинпиразоном , ацетилсалициловой кислотой , индометацином , оксифенбутазоном, фенилбутазоном и др. препаратами, подавляющими тубулярную секрецию. Антибактериальная активность снижается бактериостатическими химиотерапевтическими средствами и антацидами, увеличивается - аминогликозидами и метронидазолом.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: тошнота, рвота , диарея, нарушение водно-электролитного баланса.
    • Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля , солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса гемодиализ.
     
  • Меры предосторожности
    • При нарушении функции почек

      При тяжелых нарушениях функции почек ( Cl креатинина ниже 10 мл/мин) необходимо увеличить интервал между введениями до 12-24 ч. Следует периодически контролировать функцию почек, печени и гемопоэз при длительной терапии.

       

    Лечение обязательно продолжают 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх