Ампициллин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Антибактериальное широкого спектра, бактерицидное.

    • Активен в отношении:
      • Грамположительных:
        • Streptococcus pneumoniae.
        • Staphylococcus spp.
        • Bacillus anthracis.
        • Clostridium spp.
        • Большинство энтерококков.
      • Грамотрицательных:
        • Haemophilus influenzae.
        • Neisseria meningitidis.
        • Proteus mirabilis.
      • Многие виды сальмонелл, шигелл, (Escherichia coli) микроорганизмов.

    Разрушается пенициллиназой, кислотоустойчив (возможно применение per os). Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма. Возникающие дефекты оболочки снижают осмотическую устойчивость бактериальной клетки и вызывают ее гибель (лизис).

     
  • Фармакокинетика

    В ЖКТ всасывается 30-40% дозы. C max при приеме внутрь достигается через 1,5-2 ч. Относительно небольшая часть (10-30%) связывается с белками плазмы. Плохо проникает через ГЭБ. Практически не подвергается биотрансформации. Выводится в основном почками, частично экскретируется с желчью, у кормящих матерей - с молоком.

     
  • Показания к применению
    • Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей:
      • Пневмония.
      • Абсцесс легкого.
      • Бронхит.
      • Синусит.
      • Фарингит.
    • Отит.
    • Перитонит.
    • Сепсис.
    • Эндокардит.
    • Инфекции почек и мочевыводящих путей:
      • Цистит.
      • Пиелонефрит.
      • Уретрит.
      • Гонорея.
    • Инфекции билиарной системы:
      • Коклюш .
      • Листериоз.
      • Брюшной тиф и паратиф.
    • Инфекции кожи и мягких тканей.
    • Менингит.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, независимо от приема пищи.

    Разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 2-3 г.

    • При инфекциях среднетяжелого течения
      • Вводят взрослым в/м по 0,25-0,5 г каждые 6-8 ч, при тяжелых инфекциях - по 1-2 г каждые 4-6 ч или в/в по 0,5 г каждые 6 ч.
      • Детям до 1 мес не назначается, в более старшем возрасте применяют из расчета 100-200 мг/кг массы тела, суточная доза делится на 4-6 приемов.
       

    Продолжительность лечения зависит от тяжести состояния и эффективности терапии (от 5-10 дней до 2-3 нед и более).

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам).
    • Тяжелые нарушения функции печени.
    • Грудное вскармливание.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Взаимодействие

    Снижает эффект оральных контрацептивов, увеличивает - антикоагулянтов, антибиотиков аминогликозидного ряда. Аллопуринол повышает вероятность появления кожной сыпи.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: Токсическое действие на ЦНС (особенно у больных с почечной недостаточностью).
    • Лечение: симптоматическое.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх