Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина C, метаболическое, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, антиоксидантное.

  Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт водорода во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина. Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную - щитовидной. Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С ₃ -компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие. Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии.

   

• Фармакокинетика

  Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично - в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 140 мг (70%) при дальнейшем повышении - всасывание уменьшается (50-20%) патология ЖКТ ( язвы , запоры, понос, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. C _max после приема внутрь достигается через 4 ч. Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем - во все ткани депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

   

• Показания
  • Гиповитаминоз C.
  • Геморрагический диатез.
  • Капилляротоксикоз.
  • Геморрагический инсульт.
  • Кровотечения.
  • Инфекционные заболевания.
  • Интоксикации.
  • Алкогольный и инфекционный делирий.
  • Острая лучевая болезнь.
  • Посттрансфузионные осложнения.
  • Заболевания печени:
    • Болезнь Боткина.
    • Хронические гепатиты.
    • Циррозы .
  • Заболевания ЖКТ:
    • Ахилия.
    • Язвенная болезнь , особенно после кровотечения.
    • Энтериты.
    • Колиты .
  • Гельминтозы.
  • Холецистит.
  • Надпочечниковая недостаточность (болезнь Аддисона).
  • Вяло заживающие:
    • Раны.
    • Язвы.
    • Переломы костей.
  • Дистрофия.
  • Физические и умственные перегрузки.
  • Беременность.
  • Период лактации.
  • Гемосидероз.
  • Меланодермии.
  • Эритродермии.
  • Псориаз.
  • Хронические распространенные дерматозы.
  • В качестве антиоксиданта:
    • Атеросклероз .
    • Бронхиальная астма.
  • Диффузные болезни соединительной ткани:
    • Ревматоидный артрит.
    • Системная красная волчанка.
    • Склеродермия.
  • Передозировка антикоагулянтов.
  • Отравление:
    • Аконитом.
    • Анестезином .
    • Анилином.
    • Антабусом.
    • Барбитуратами.
    • Бензолом.
    • Дихлорэтаном.
    • Калия перманганатом .
    • Метиловым спиртом.
    • Мышьяком.
    • Окисью углерода.
    • Синильной кислотой.
    • Сульфаниламидами.
    • Таллием.
    • Фенолами.
    • Хинином.
   

• Способ применения и дозы

  Внутрь, после еды.

  • В профилактических целях (в зимне-весенний период и при неполноценном питании)
    • 50-100 мг/сут (детям - 25 мг/сут).
     
  • При беременности и кормлении грудью
    • 300 мг/сут в течение 10-15 дней, далее - по 100 мг/сут.
     
  • В лечебных целях
    • 100-200 мг/сут (детям - 50-100 мг/сут). 5-10% растворы в/м и в/в - 1-5 мл
     
  • При отравлениях
    • До 60 мл в/м и в/в.
     
   

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность.
  • Тромбофлебит.
  • Склонность к тромбозам.
  • Сахарный диабет.
   

• Побочные действия
  • Раздражение слизистой ЖКТ ( тошнота, рвота , понос).
  • Артериальная гипертензия .
  • Нарушение обмена веществ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия) и синтеза гликогена.
  • Снижение проницаемости капилляров и ухудшение трофики тканей.
  • Тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, тромбообразование, эритроцитопения, нейтрофильный лейкоцитоз.
  • Дистрофия миокарда.
  • Повреждение гломерулярного аппарата почек.
  • Аллергические реакции (в т.ч. анафилактический шок).
  • При длительном приеме - образование мочевых камней, нарушение обмена цинка, меди, повышение возбудимости ЦНС, нарушение сна, развитие микроангиопатий.
   

• Взаимодействие

  Повышает концентрацию в крови салицилатов (увеличивает риск кристаллурии), этинилэстрадиола , бензилпенициллина и тетрациклинов, снижает - оральных контрацептивов. Уменьшает антикоагуляционный эффект производных кумарина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа. Увеличивает общий Cl этилового спирта. Препараты хинолинового ряда, кальция хлорид , салицилаты, кортикостероиды при длительном применении истощают запасы витамина C.

   

• Меры предосторожности

  Во время длительного лечения необходим контроль за функцией почек, АД и уровнем глюкозы (особенно при назначении высоких доз).

   

• Особые условия

  Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов ( содержание в крови глюкозы , билирубина , активности трансаминаз, ЛДГ ).