Атенолол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

    Селективно блокирует β 1 -адренорецепторы, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию, ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам, ингибирует секрецию ренина. Урежает ЧСС в покое и при физической нагрузке. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч, достигает максимума спустя 2-4 ч продолжается до 24 ч. Уменьшает сердечный выброс, сАД и дАД, редуцирует ортостатическую тахикардию. Антигипертензивное действие продолжается 24 ч, стабилизируется при регулярном приеме к концу 2 нед. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, однако за счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью . Подавляет автоматизм синусного узла, удлиняет рефрактерный период, замедляет проведение по AV узлу. Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.

    Длительное использование сопровождается вакуолизацией эпителия двенадцатиперстной кишки у собак (15 мг/кг/сут) и развитием дегенеративных процессов в миокарде самцов крыс (300 мг/кг/сут). В экспериментах на крысах (18 мес) и мышах (24 мес) при дозе 300 мг/кг/сут не оказывает канцерогенного действия. В дозах 500 и 1500 мг/кг/сут (крысы) увеличивает частоту развития доброкачественных опухолей мозгового слоя надпочечников, аденомы передней доли гипофиза, фиброаденомы молочной железы (самки), парафолликулярно-клеточной карциномы щитовидной железы (самцы). Проведение цитогенетического теста (in vivo) и теста Эймса не выявило мутагенных свойств. У самцов и самок крыс дозы, в 100 раз превышающие МРДЧ, неблагоприятное действие на фертильность не оказывали. При дозе 50 мг/кг/сут увеличивает частоту случаев резорбции эмбриона/плода у крыс.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается около 50%, у пожилых людей - несколько больше. C max достигается через 2-4 ч, связывание с белками плазмы - 6-16%. Плохо проникает через ГЭБ, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Практически не метаболизируется в печени, выводится почками путем клубочковой фильтрации (85%). T 1/2 - 6-7 ч, увеличивается у пациентов пожилого возраста. Нарушение функции почек сопровождается удлинением T 1/2 и кумуляцией: при Cl креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м 2 T 1/2 составляет 16-27 ч, при Cl креатинина ниже 15 мл/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз).

     
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия .
    • Стенокардия.
    • Острый инфаркт миокарда (при стабильных показателях гемодинамики).
    • Тахикардия:
      • Синусовая.
      • Предсердная.
      • Желудочковая.
      • Пароксизмальная.
    • Экстрасистолия.
    • Трепетание и мерцание предсердий.
    • Гиперкинетический кардиальный синдром.
    • Пролапс митрального клапана.
    • Нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу.
    • Комплексная терапия:
      • Гипертрофической кардиомиопатии.
      • Феохромоцитомы.
      • Тиреотоксикоза.
      • Эссенциального тремора.
    • Мигрень (профилактика).
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Синусовая брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин).
    • Синоатриальная блокада.
    • Синдром слабости синусного узла.
    • AV блокада II-III степени.
    • Артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.).
    • Острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
    • Кардиогенный шок.
    • Нарушение периферического кровообращения.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Сахарный диабет.
    • Гипогликемия.
    • Хронические обструктивные заболевания легких (эмфизема, бронхиальная астма).
    • Нарушения функции печени и/или почек.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Псориаз.
    • Феохромоцитома.
    • Метаболический ацидоз.
    • Беременность.
    • Детский (эффективность и безопасность не определены).
    • Пожилой возраст.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Повышенная утомляемость, слабость, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, сонливость или БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , ночные кошмары, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, ослабление реакционной способности, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , судороги, нарушение зрения, уменьшение секреции слюны и слезной жидкости, конъюнктивит.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада, аритмии, ослабление сократимости миокарда, сердечная недостаточность, гипотензия, синкопе , феномен Рейно, васкулит, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Сухость в полости рта, тошнота, рвота , боль в животе, диарея, запор, нарушения функции печени.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Одышка, ларинго- и бронхоспазм.

       
    • Аллергические реакции

      Зуд, сыпь, эритема, крапивница, псориазоподобные и дистрофические изменения кожи.

       
    • Прочие

      Обратимая алопеция, гипергидроз, похолодание конечностей, Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . , ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, изменение активности ферментов , уровня билирубина , синдром отмены, гипотиреоидное состояние, гипогликемия.

       
     
  • Взаимодействие

    Антиаритмические и наркозные средства усиливают кардиодепрессивное действие (повышается риск развития брадикардии, аритмии, гипотензии, сердечной недостаточности). Резерпин , альфа-метилдопа, клонидин , гуанфацин , сердечные гликозиды потенцируют отрицательный хроно-, дромо- и батмотропный эффект, инсулин и др. противодиабетические средства - гипогликемию. НПВС, эстрогены, симпатомиметики, ксантины ослабляют гипотензивный эффект, всасыванию, увеличивают - симпатолитики, нитроглицерин , апрессин и др. гипотензивные препараты, антациды - замедляют всасывание. Циметидин тормозит метаболизм. Пролонгирует действие антидеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов. Три/тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, седативные, снотворные средства и алкоголь потенцируют угнетение ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: брадикардия, AV блокада II-III степени, сердечная недостаточность, нарушение дыхания, гипотензия, бронхоспазм, гипогликемия.
    • Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств симптоматическая терапия: атропин , изопреналин , орципреналин , сердечные гликозиды или глюкагон , диуретики, вазопрессорные средства ( допамин , добутамин или норэпинефрин ), селективные бета-адреномиметики, раствор глюкозы (в/в), установка искусственного водителя ритма. Возможно проведение диализа.
     
  • Меры предосторожности

    Лечение проводится при регулярном врачебном контроле. Перед началом терапии следует компенсировать сердечную недостаточность. Во время лечения необходим мониторинг ЧСС, АД, уровня глюкозы в крови (возможна коррекция дозы противодиабетических препаратов) и контроль за появлением симптомов сердечной недостаточности.

    У пациентов с сахарным диабетом и гиперфункцией щитовидной железы может маскировать тахикардию, вызываемую гипогликемией или тиреотоксикозом. При феохромоцитоме следует одновременно применять альфа-адренолитики. Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), гипотензии (сАД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Прекращать терапию следует постепенно, уменьшая дозу, в течение 10-14 дней. Пациенты с ИБС должны в период отмены препарата находиться под тщательным наблюдением. Атенолол следует отменить за 48 ч до проведения оперативного вмешательства с использованием общей анестезии ( хлороформ или эфир ) или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. На время терапии рекомендуется исключить прием алкоголя.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх