Ацетилхолина хлорид

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - резорбтивное.

    Четвертичное аммониевое соединение. В организме под воздействием ацетилхолинэстеразы и сывороточной холинэстеразы легко разрушается с образованием холина и уксусной кислоты. Является медиатором нервного возбуждения в м- и н-холинергических синапсах, в больших концентрациях вызывает стойкую деполяризацию в области синапсов и блокирует передачу возбуждения. Принимает участие в передаче нервного возбуждения в ЦНС в разных отделах мозга: в малых концентрациях облегчает синаптическую передачу, в больших - тормозит. В качестве ЛС широкого применения не имеет, при приеме внутрь - неэффективен, т.к. быстро гидролизуется. При парентеральном введении оказывает быстрый, резкий, но непродолжительный эффект. После аппликации в конъюнктивальный мешок всасывается в кровь, оказывает резорбтивное действие.

     
  • Показания к применению
    • Операции на передней камере глаза:
      • Удаление катаракты.
      • Кератопластика.
      • Иридоэктомия.
    • Для обеспечения миоза в течение нескольких секунд после высвобождения хрусталика.
    • Спазм периферических артерий.
    • Эндартериит.
    • "Перемежающаяся" хромота.
    • Трофические расстройства.
    • Спазм артерий сетчатки.
    • Атония кишечника.
    • Атония мочевого пузыря.
    • Рентгенологическая диагностика ахалазии пищевода.
     
  • Способ применения и дозы
    • П/к или в/м

      50-100 мг до 2-3 раз в сутки.

      • Разовая - 100 мг.
      • Суточная - 300 мг.
       
    • Местно

      Равномерно наносить на поверхность радужной оболочки и в направлении к углу зрачка 0.5-2 мл.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Бронхиальная астма.
    • ХСН II-III ст.
    • Стенокардия.
    • Кровотечения из ЖКТ.
    • Эпилепсия .
    • ГиперкинезГиперкинез (hyperkinesis; греч. ὑπέρ – чрезмерно, сильно, крайне и κίνησις -движение) или дискинезия – насильственные чрезмерные движения, мешающие выполнению произвольных двигательных актов. Выделяют экстрапирамидные гиперкинезы, т. е. вызванные поражением базальных ганглиев и связанных с ними структур, образующих экстрапирамидную систему, и периферические гиперкинезы, связанные с поражением периферической нервной системы. К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. К периферическим гиперкинезам относят лицевой гемиспазм, нейромиотонию, синдром «болезненные ноги (руки) – движущиеся пальцы», синдром «ригидного человека». Смотрите также статью Гиперкинезы . .
    • Беременность.
    • Воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

    C осторожностью:

    • Беременность.
    • Период лактации.
     
  • Побочные действия
    • Аллергические реакции.
    • Сужение коронарных сосудов, снижение АД, брадикардия, аритмии .
    • Гиперемия кожи лица.
    • Затруднение дыхания.
    • Повышенное потоотделение.
    • Миоз.
    • Диарея, усиление перистальтики кишечника.
    • При аппликации в глаза: отек, помутнение роговицы.
     
  • Передозировка
    • Симптомы: брадикардия, профузный пот, галлюцинации, коллапс, миоз, бронхоспазм, остановка сердца.
    • Лечение: в/в или п/к, 1 мл 0.1% раствора атропина , при тяжелом бронхоспазме и резком снижении АД - 0.1-1 мл 0.1% раствора эпинефрина п/к.
     
  • Взаимодействие

    Повышают противоглаукомный эффект бета-адреноблокаторы, антихолинэстеразные ЛС и альфа-адреностимуляторы. Снижают парасимпатическую активность: трициклические антидепрессанты, м-холиноблокаторы, фенотиазины, хлорпротиксен , клозапин . Фторотан усиливает побочные проявления, при сочетании с хинидином возможно развитие трепетания желудочков.

     
  • Особые условия

    Во время проведения инъекции необходимо убедиться, что игла не попала в вену (в/в введение не допускается из-за возможности резкого снижения АД и остановки сердца).

    Раствор готовят непосредственно перед применением, вскрывают ампулу и шприцем вводят в нее необходимое количество (2-5 мл) стерильной воды для инъекций.

    При кипячении и длительном хранении растворы разлагаются.

    Длительная аппликация (в течение нескольких лет) в конъюнктивальный мешок может привести к необратимому миозу и образованию задних .

    Для удлинения миотического действия возможна предварительная инстилляция пилокарпина .

    При операции по поводу катаракты применяют только после выделения хрусталика.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх