Ацетилцистеин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - муколитическое, отхаркивающее, гепатопротективное, детоксицирующее.

    За счет наличия свободной сульфгидрильной группы разрывает дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, тормозит полимеризацию мукопротеидов и уменьшает вязкость слизи.

    Разжижает мокроту и значительно увеличивает ее объем (в ряде случаев требуется применение отсоса, чтобы предотвратить " затопление" легких). Оказывает стимулирующее действие на мукозные клетки, секрет которых лизирует фибрин. Увеличивает синтез глутатиона и активирует процессы детоксикации. Обладает противовоспалительными свойствами, обусловленными подавлением образования свободных радикалов и реактивных кислородных метаболитов, ответственных за развитие острого и хронического воспаления в легочной ткани и воздухоносных путях. Действие начинается через 30-90 мин после введения и сохраняется 2-4 ч.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь хорошо всасывается, однако биодоступность низкая - не более 10% (при первом прохождении через печень дезацетилируется с образованием цистеина). C max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 50%. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в околоплодной жидкости. T 1/2 - 1 ч, при циррозе печени увеличивается до 8 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде кишечником.

     
  • Показания к применению
    • Затрудненное отделение мокроты:
    • Бронхиальная астма.
    • Муковисцидоз легких .
    • Отиты.
    • Риниты.
    • Синуситы.
    • Осложнения при операциях на органах дыхания (профилактика).
    • Отравление парацетамолом (в качестве антидота).
     
  • Способ применения и дозы
    • Внутрь
      • При острых заболеваниях
        • Взрослым и подросткам старше 14 лет 400-600 мг/сут в 1 или 2 приема.

        Разовая доза для детей (принимают 2-3 раза в сутки) зависит от возраста:

        • С 2 нед до 2 лет - 50 мг.
        • С 2 до 6 лет - 100 мг.
        • С 6 до 14 лет - 200 мг (не более 400 мг/сут).

        Курс - 5-7 дней.

         
      • При хронических заболеваниях

        В течение нескольких недель.

        • Взрослым - 400-600 мг/сут в 1 или 2 приема.
        • Детям 6-14 лет - по 100 мг 3 раза в сутки.
         

      • При муковисцидозе
        • Детям от 10 дней жизни до 2 лет - по 50 мг 3 раза в сутки.
        • 2-6 лет - по 100 мг 4 раза в сутки.
        • Старше 6 лет - по 200 мг 3 раза в сутки.

        Пациентам с массой тела более 30 кг можно повысить дозу до 800 мг/сут.

         
       

    • В/м
      • Взрослым по 300 мг 1 раз в сутки.
      • Детям - по 150 мг 1 раз в сутки.
      • Детям грудного возраста - по 10-15 мг/кг 2 раза в сутки.
       

    • Ингаляционно

      По 2-5 мл 20% раствора 3-4 раза в день (в течение 15-20 мин).

       

    • Внутритрахеально

      По 1 мл 10% раствора каждый час (в виде медленной инстилляции).

       

    • Местно

      Для промывания слуховых проходов, носовых ходов (на 1 процедуру - 1,5-3 мл 10% раствора).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.
    • Склонность к легочным кровотечениям.
    • Кровохарканье.
    • Легочное кровотечение.
    • Бронхиальная астма (без сгущения мокроты).
    • Заболевания печени.
    • Заболевания почек.
    • Заболевания надпочечников.
    • Беременность.
     
  • Взаимодействие

    Повышает (взаимно) эффект бронхолитиков. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклинов (интервал между приемами должен быть не менее 2 ч). Фармацевтически несовместим с антибиотиками и протеолитическими ферментами. При контакте с металлами, резиной, образует сульфиды с характерным запахом.

     
  • Меры предосторожности

    У больных с бронхообструктивным синдромом (развивается достаточно часто на фоне усиления бронхоспазма) ацетилцистеин необходимо сочетать с бронхолитиками.

    Нельзя допускать контакт с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх