Базиликсимаб

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - иммунодепрессивное.

    Антагонист рецепторов интерлейкина-2. Связывается с альфа-субъединицей интерлейкин-2 рецепторного комплекса и препятствует взаимодействию с ним интерлейкина-2. Предупреждает интерлейкин-2-опосредованную активацию лимфоцитов и нарушает ответ иммунной системы на антиген. Полная блокада рецептора интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0,2 мкг/мл и продолжается в течение 36±14 дней. Не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.

    Длительных исследований на канцерогенность не проводилось. В клинических испытаниях увеличения числа лимфопролиферативных заболеваний у пациентов при непродолжительном применении базиликсимаба не наблюдалось. Однако нельзя исключать повышенный риск возникновения злокачественных заболеваний при применении иммуносупрессивной терапии. Адекватных и хорошо контролируемых исследований по изучению влияния на фертильность не проводилось. По результатам теста Эймса и теста V79 на хромосомную аберрацию не обладает мутагенностью. Проходит через плаценту.

     
  • Фармакокинетика

    После в/в введения в дозе 20 мг С max - 7,1±5,1 мг/л, значения C max и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). У взрослых объем распределения (при достижении равновесной концентрации) - 8,6±4,1 л, Т 1/2 - 7,2±3,2 дня, клиренс - 41±19 мл/ч. У детей объем распределения - 5,2±2,8 л, Т 1/2 - 11,5±6,3 дня, клиренс - 20±4 мл/ч, у подростков объем распределения 10,1±7,6 л, Т 1/2 - 7,2±3,6 дня.

     
  • Показания к применению
    • Профилактика острого отторжения трансплантата (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии с циклоспорином и глюкокортикоидами) у больных с пересаженной почкой.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в струйно или капельно (препарат предварительно разводят в 5 мл воды для инъекций, затем доводят объем до 50 мл 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором глюкозы) в течение 20-30 мин.

    • Взрослым и детям массой тела более 40 кг

      В дозе 20 мг за 2 ч до трансплантации и через 4 дня после операции (в случае отторжения пересаженного органа вторую дозу не вводят).

       
    • Для детей массой тела менее 40 кг

      Общая доза составляет 20 мг (2 введения по 10 мг).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью назначают:

    • Больным инфекционными заболеваниями (возможно обострение).
    • Злокачественными опухолями , в т.ч. в анамнезе (иммуносупрессия повышает вероятность опухолевых заболеваний).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности и кормлении грудью (исследования у беременных и кормящих женщин не проводились).

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Тремор, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .

      Менее часто - нарушение зрения, ажитация, тревога, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , ГипестезияГипестезия (греч. ἤπιος – слабый, несильный и αἴσθησις – ощущение, чувство) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся снижением чувствительности. , невропатия, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаза)

      Гипертензия (бессимптомная), анемия, периферические отеки.

      Менее часто - гипотензия ( головокружение ), гематома.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Кашель, одышка, отек легких.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Абдоминальная боль, запор, фарингит, кандидоз полости рта и глотки, рвота, тошнота , диспепсия , диарея.

      Менее часто - желудочно-кишечное кровотечение (обычно бессимптомное), гиперплазия десен.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Дизурия, инфекции мочевыводящих путей.

      Менее часто - задержка мочи.

       
    • Прочие

      Аллергические реакции, гиперкалиемия, астения, акне, боль в спине.

      Менее часто - боль в груди, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , артралгия, гипертрихоз.

       
     
  • Меры предосторожности

    Могут применять только врачи, имеющие опыт иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов.

    Стоматологические вмешательства следует по возможности завершить до начала терапии, с осторожностью проводить во время лечения (возможно повышение частоты микробных инфекций, замедление процессов заживления).

    Во время и в течение непродолжительного времени после инфузии базиликсимаба необходим мониторинг функции сердца и легких (для предотвращения возможной анафилактоидной реакции). При применении базиликсимаба повышен риск раневой инфекции. Женщинам детородного возраста необходимо использовать эффективный метод контрацепции перед началом терапии, а также в течение 2 мес после ее окончания. Следует учитывать, что у больных, получающих иммунодепрессанты, повышен риск системных инфекций, лимфопролиферативных и злокачественных заболеваний.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх