Бензатина бензилпенициллин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Нарушает синтез пептидогликана - опорного полимера клеточной стенки.

    Активен в отношении:

    • Стрептококков (за исключением группы D).
    • Стафилококков (непродуцирующих пенициллиназу).
    • Трепонем.
     
  • Фармакокинетика

    При в/м введении создает депо, медленно гидролизуется с образованием бензилпенициллина , который постепенно всасывается и поддерживает терапевтическую концентрацию в крови длительное время. В месте инъекции обнаруживается в течение 10-12 дней. C max достигается через 12-24 ч. Бактерицидный уровень сохраняется в плазме 1-2 нед. На 14-й день после аппликации 2,4 млн ЕД (1 ЕД - 0,6 мкг) - содержание в сыворотке составляет 0,12 мкг/мл. На 21-й день после введения 1,2 млн ЕД - 0,06 мкг/мл. Повышение дозы, как правило, увеличивает время циркуляции, не влияя на C max . Связывание с белками плазмы - 40-60%. Диффузия в жидкости полная, в ткани - слабая. Проходит гистогематические барьеры, исключая ГЭБ. Проникает в органы плода, в грудное молоко. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизмененном виде. За 8 суток выделяется до 33% введенной дозы.

     
  • Показания к применению
    • Заболевания, вызванные трепонемами:
      • Сифилис.
      • Фрамбезия.
      • Пинта.
    • Профилактика обострений:
    • В сочетании с пенициллинами короткого действия:
      • Острый тонзиллит.
      • Скарлатина.
      • Раневые инфекции.
      • Профилактика послеоперационных осложнений.
     
  • Способ применения и дозы

    В/м.

    • Взрослым в дозе 300000 - 600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД (при лечении ревматизма - до 2400000 ЕД) 2 раза в месяц.
    • Детям - 5000-10000 ЕД/кг 1 раз в неделю или 20 000 ЕД/кг 2 раза в месяц.

    При сифилисе - по 2400000 ЕД 2-3 раза с интервалом 8 дней.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам, карбапенемам и др. пенициллинам).
    • Бронхиальная астма.
    • Сенная лихорадка.
    • Склонность к аллергическим проявлениям.
     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • Анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нарушения коагуляции.
    • Аллергические реакции (сыпь на коже и слизистых оболочках, крапивница, повышение температуры, эозинофилия, боли в суставах, отек Квинке, анафилактический шок).
    • Местные явления: боль в месте введения, инфильтраты, абсцессы, свищи, периферические НевритНеврит (neuritis; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и лат. суффикс -itis, означающий острое воспаление) – поражение, нередко острое и воспалительное, периферического нерва (или нервов — полинервит), обычно вовлекающее ствол и оболочку нерва, имеющее полиэтиологическую природу. Н. характеризуется изменениями интерстиция, миелиновой оболочки и осевых цилиндров нерва. Проявляется.
     
  • Взаимодействие

    Эффект уменьшают средства, понижающие бактериостаз, повышают - аминогликозиды и цефалоспорины. НПВС и глюкокортикоиды изменяют выведение.

     
  • Меры предосторожности

    Вводить необходимо строго в/м на значительную глубину, перед инъекцией проводят аспирационную пробу.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх