Бензилпенициллин прокаин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - бактерицидное.

    Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов.

    Активен в отношении:

    • Грамположительных возбудителей:
      • Стафилококков (необразующие пенициллиназу).
      • Стрептококков.
      • Пневмококков.
      • Коринебактерий дифтерии.
      • Анаэробных спорообразующих палочек.
      • Палочек сибирской язвы.
      • Actinomyces spp.
    • Грамотрицательных микроорганизмов:
      • Neisseria gonorrhoeae.
      • Neisseria meningitidis.
      • Treponema spp.
      • Гонококков.
      • Менингококков.
      • Спирохет.

    Неактивен в отношении:

    • Большинства грамотрицательных бактерий.
    • Риккетсий.
    • Вирусов.
    • Простейших.

    К действию препарата устойчивы:

    • Пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

    Разрушается в кислой среде. Прокаиновая соль бензилпенициллина, в сравнении с калиевой и натриевой солями, характеризуется большей продолжительностью действия.

     
  • Показания к применению
    • Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями:
      • Крупозная и очаговая пневмония .
      • Эмпиема плевры.
      • Бронхит.
      • Сепсис.
      • Септический эндокардит (острый и подострый).
      • Перитонит.
      • Менингит.
      • Остеомиелит.
      • Инфекции желчевыводящих путей:
      • Раневая инфекция.
      • Инфекции кожи и мягких тканей:
      • ЛОР-заболевания.
      • Глазные болезни.
     
  • Способ применения и дозы

    Бензилпенициллина натриевую соль вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально.

    Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним др. ЛС.

    • Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50-100 тыс.ЕД/кг.
    • Старше 1 года - 50 тыс.ЕД/кг, при необходимости - 200-300 тыс.ЕД/кг.

    По жизненным показаниям - увеличение до 500 тыс.ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки. В/в - 1-2 раза в сутки в сочетании с в/м инъекциями.

    • При среднетяжелом течении заболевания

      Инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др. - 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения.

       
    • При тяжелом течении инфекций

      Сепсис, септический эндокардит, менингит и др. - 10-20 млн ЕД/сут.

       
    • При газовой гангрене

      До 40-60 млн ЕД/сут.

       
    • Эндолюмбально

      Вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек.

      Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0.9% растворе NaCl из расчета 1 тыс.ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл СМЖ и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к в/в или в/м инъекциям.

      В зависимости от заболевания и тяжести его течения:

      • Взрослым - 5-10 тыс.ЕД.
      • Детям - 2-5 тыс ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней в/в, затем назначают в/м.
       
    • Для в/в струйного введения

      Разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0.9% раствора NaCl и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

       
    • Для в/в капельного введения

      2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0.9% раствора NaCl или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

       
    • Интратрахеально

      После тщательной анестезии зева, гортани и трахеи. При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата. Применяют обычно 100 тыс.ЕД в 10 мл 0.9% раствора NaCl.

       
    • Глазные капли

      При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс.ЕД в 1 мл 0.9% раствора NaCl или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

       
    • Ушные капли или капли в нос

      Применяют растворы, содержащие 10-100 тыс.ЕД/мл.

       

    Бензилпенициллина калиевую соль вводят только в/м и п/к, в тех же дозах, что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина прокаиновую соль вводят только в/м.

    Средняя терапевтическая доза для взрослых:

    • Разовая - 300 тыс.ЕД.
    • Суточная - 600 тыс.ЕД.

    Высшая суточная доза:

    • Для взрослых - 1.2 млн ЕД.
    • Детям в возрасте до 1 года назначают по 50-100 тыс.ЕД/кг/сут.
    • Детям старше 1 года - по 50 тыс.ЕД/кг/сут.

    Кратность введения 1-2 раза в сутки. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Эпилепсия (для эндолюмбального введения).
    • Гиперкалиемия.
    • Аритмии (для калиевой соли).

    C осторожностью:

    • Беременность.
    • Период лактации.
     
  • Побочные действия
    • Аллергические реакции (гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм).
    • Редко - анафилактический шок.
    • Для натриевой соли - снижение насосной функции миокарда.
    • Для калиевой соли - аритмии, остановка сердца, гиперкалиемия.
    • При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота , повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома .
     
  • Взаимодействие

    Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин , рифампицин , аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол , линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс ), снижает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений прорыва. Диуретики, аллопуринол , блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон , НПВП, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина. Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

     
  • Меры предосторожности

    Растворы препарата для в/м введения готовят ех tempore. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению др. антибиотиков или комбинированной терапии.

    В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С , а при необходимости - нистатин и леворин . Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх