+7(495)755-93-95

Бетаксолол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противоглаукомное, гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

    Блокирует β 1 -адренорецепторы, лишен собственной симпатомиметической активности, имеет незначительную мембраностабилизирующую активность. Снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, тормозит центральную симпатическую импульсацию, подавляет секрецию ренина. Оказывает отрицательное хроно-, ино-, дромо- и батмотропное действие. Уменьшает ЧСС, снижает сократимость и потребность миокарда в кислороде (антиангинальный эффект), угнетает автоматизм синоатриального узла и возникновение эктопических очагов в предсердиях, AV соединении. Эффект развивается через 2-3 ч после приема, достигает максимума спустя 3-4 ч, продолжается 12-24 ч, стабилизируется при регулярном приеме в течение 1-2 нед. Предупреждает повышение АД в ответ на физическую нагрузку или стресс.

    Эффективная гипотензивная терапия сопровождается уменьшением массы миокарда левого желудочка и улучшением ряда показателей его сократительной способности. 75% пациентов с мягкой или умеренной гипертензией положительно реагируют на монотерапию. При длительном применении достоверно не изменяет показатели липидного обмена, экскрецию натрия. У пациентов с сопутствующей астмой и хроническим бронхитом практически не снижает функцию внешнего дыхания. Использование в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления (как нормального, так и повышенного) за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии и эффекта пелены перед глазами (как миотики).

    Эффект развивается через 30 мин после аппликации, достигает максимума через 2 ч, продолжается 12 ч. Снижает внутриглазное давление на 25%, эффективен в 94% случаев.

    В дозах, в 72 раза (крысы) и 90 раз (мыши) превышающих максимальную рекомендуемую для человека (МРДЧ), не оказывает канцерогенного действия. Не проявляет мутагенных свойств по отношению к клеткам млекопитающих и бактериям. При введении кроликам и крысам оказывает эмбриотоксическое действие (увеличение показателей постимплантационной гибели и случаев резорбции) в дозах, соответственно в 54 и 300 раз превышающих МРДЧ. При повышении вводимых крысам доз (до 600 МРДЧ) проявляет не только эмбриотоксические, но и тератогенные свойства (увеличение частоты возникновения аномалий скелета и внутренних органов).

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и полностью (95%) всасывается из ЖКТ (независимо от приема пищи). Биодоступность - 80-95%. C max в плазме отмечается через 3-4 ч, при использовании глазных капель - спустя 2 ч. Связь с белками плазмы не превышает 50%. Равновесная концентрация в крови достигается через 5-7 дней регулярного приема. T 1/2 - 14-22 ч. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов (85%), выводится с мочой (более 80%, из них 15% - в неизмененном виде). При нарушении функции печени T 1/2 удлиняется на 33% (коррекции дозы не требуется), при нарушении функции почек T 1/2 - в 2 раза (необходимо снижение дозы), у пожилых пациентов составляет 30 ч. Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер (возможно развитие гипогликемии, брадикардии , гипотензии, затруднения дыхания у плода и новорожденного). Проникает в материнское молоко.

     
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия .
    • Стенокардия напряжения.
    • Акатизия, вызванная нейролептиками.
    • Глазные капли:
      • Хроническая открытоугольная глаукома.
      • Внутриглазная гипертензия.
      • Состояние после лазерной трабекулопластики.
      • Длительная гипотензивная терапия после оперативного офтальмологического вмешательства.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь утром.

    • При артериальной гипертензии

      По 10 мг однократно. Если через 7-14 дней эффект недостаточен, дозу можно увеличить до 20 мг и еще через 1-2 нед до 40 мг в один прием.

       
    • Для пациентов с нарушенной функцией почек, находящихся на диализе, и пожилых больных

      Начальная доза 5 мг, однократно, при необходимости увеличивается на 5 мг каждые 14 дней до 20 мг (не более).

       
    • При глаукоме

      Инстилляции в конъюнктивальный мешок по 1 капле 2 раза в сутки (в течение первого месяца под контролем внутриглазного давления).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Синусовая брадикардия (менее 45-50 уд./мин).
    • Синдром слабости синусного узла .
    • AV блокада II-III степени .
    • Артериальная гипотензия (сАД ниже 100 мм рт.ст.).
    • Кардиогенный шок.
    • Острая и рефрактерная к лечению тяжелая сердечная недостаточность.
    • Тяжелая обструктивная дыхательная недостаточность.

    С осторожностью:

    • Хронические обструктивные заболевания легких.
    • Нестабильная стенокардия.
    • Склонность к брадикардии.
    • AV блокада I степени.
    • Нарушение периферического кровообращения.
    • Сахарный диабет в стадии декомпенсации.
    • Гипогликемия.
    • Феохромоцитома.
    • Нарушения функции печени и почек.
    • Гипертиреоз.
    • Мышечная слабость.
    • Пожилой возраст.
    • Детский возраст (безопасность и эффективность не определены).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Астения (7,1%), головная боль (6,5%), ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . (4,5%), сонливость (2,8%), БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . (1,2%), беспокойство (0,8%), ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. (0,8%), нарушение концентрации внимания, ночные кошмары, синкопе , ступор, галлюцинации, Амнезия Амнезия (греч. ἀ- приставка со значением отсутствия, не-, без- и μνῆμα – память, воспоминание) – нарушение памяти (как способности накапливать и использовать в нужный момент информацию) с утратой возможности сохранять и воспроизводить приобретенные знания. Причиной амнезии могут быть заболевания, вызывающие двусторонние поражения диэнцефальной или височно-лимбической области (медиальные отделы височной доли, гиппокамп, таламус, гипоталамус, медиобазальные отделы лобной коры). Эти расстройства, касающиеся событий, произошедших после повреждения мозга, называют антероградной амнезией, а утрату воспоминаний на предшествующие поражению события – ретроградной амнезией. Амнезия в клинике часто встречается вместе с другими когнитивными (познавательными) нарушениями, но может наблюдаться как изолированное расстройство (амнестический синдром). Не утрата памяти, а ее снижение называется гипомнезией. Смотрите также статью Амнезия . , эмоциональная лабильность, расстройства чувствительности, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , НевралгияНевралгия (neuralgia; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и ἄλγος - боль) – тип нарушения чувствительности, проявляющийся острой болью в зоне иннервации (т.е. по ходу) пораженного нерва, обычно имеющей пароксизмальный характер. Наиболее известна невралгия тройничного, языкоглоточного, затылочных нервов. , нейропатия, боль и шум в ушах, вестибулярные нарушения, частичная потеря слуха, тремор.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Импотенция (1,2%), дизурия, олигурия, протеинурия, отеки, цистит, почечная колика, снижение либидо, нарушение менструального цикла, боль и фиброзно-кистозные изменения молочной железы (у женщин), простатит, болезнь Пейрони.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Диспепсия (4,7%), диарея (2%), тошнота (1,6%), сухость во рту, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , ДисфагияДисфагия (dysphagia; греч. δῠσ- отрицательная приставка и φᾰγεῖν - есть) – общее название нарушений глотания вследствие поражений системы глотания на разных уровнях (от мышечного до надъядерного).. Клинически проявляется затруднением или невозможностью глотания, болями в момент глотания, попаданием пищи или жидкости в нос, гортань. Попадание пищи в воздухоносные пути вызывает кашель, , рвота, запор, боль в животе.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Инфекции верхних дыхательных путей (2,6%), диспноэ (2,4%), боль в грудной клетке (2,4%), фарингит (2%), ринит (1,4%), синусит, кашель, одышка, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Брадикардия (8,1%), симптоматическая - 0,8%, сердцебиение, AV блокада , гипотензия, гипертензия , нарушение трофики миокарда, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, обострение перемежающейся хромоты, тромбоз, анемия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, пурпура.

       
    • Со стороны опорно-двигательного аппарата

      Артралгия (3,1%), тендинит, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .

       
    • Со стороны кожных покровов

      Сыпь (1,2%), алопеция, экзема, эритема, обострение псориаза, гипертрихоз, пруриго.

       
    • Прочие

      Аллергические реакции, повышение концентрации ЛДГ , печеночных ферментов ( АСТ , АЛТ ), ацидоз, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипидемия, гиперурикемия, гипокалиемия, гипотермия, изменение массы тела, синдром отмены.

       
    • При использовании глазных капель

      Слезотечение (непосредственно после инстилляции), ощущение дискомфорта или инородного тела в глазу, сухость глаз, затуманивание зрения, боль, светобоязнь, Анизокория Анизокория (anisocoria; греч. ἀν- отриц. приставка, ἰσο- равный и κόρη - зрачок) – неравенство величины зрачков правого и левого глаза. А. может быть обусловлена локальным повреждением радужной оболочки глаза (в следствие ирита, увеита, травмы, нарушения рефракции и т. д.) или нарушением ее иннервации. Во втором случае различают варианты усиления анизокории на свету , уменьшение чувствительности или пятнистая окрашенность роговицы, кератит, эритема, зуд, системные реакции.

       
     
  • Взаимодействие

    Увеличивает (взаимно) вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца на фоне амиодарона , дилтиазема , верапамила , хинидиновых препаратов, риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности - на фоне дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью. НПВС, глюкокортикоиды, эстрогены, обволакивающие и антацидные средства ослабляют гипотензивный эффект, трициклические антидепрессанты ( имипрамин ) - усиливают (возможно развитие Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . ). Потенцирует действие недеполяризующих миорелаксантов, тормозит метаболизм лидокаина в печени. Циметидин и фенотиазины повышают концентрацию в плазме. При одновременном системном и местном (в виде глазных капель), применении бета-адреноблокаторов - возможно развитие аддитивных эффектов (на внутриглазное давление или системных).

     
  • Передозировка
    • Симптомы: ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , брадикардия , аритмия , гипотензия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, судороги, в тяжелых случаях - коллапс.
    • Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств, симптоматическое лечение: атропин (в/в 1-2 мг), бета-адреномиметики ( изопреналин ), седативные ( диазепам , лоразепам ), кардиотонические ( добутамин , допамин , эпинефрин , норэпинефрин ) препараты, глюкагон и др. средств. При блокаде сердца возможна трансвенозная стимуляция. Гемодиализ малоэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    Во время лечения возможно изменение результатов лабораторных исследований (ложноположительная реакция при проведении анализа на допинг, рост титра антинуклеарных антител и др.).

    Лечение проводится при регулярном врачебном контроле.

    Может маскировать проявления тиреотоксикоза и гипогликемии (у больных сахарным диабетом, получающих антидиабетические препараты).

    Снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ.

    Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует отменить препарат или выбрать анестетик с наименьшим отрицательным инотропным действием.

    У пожилых пациентов повышен риск развития гипотермии, психических нарушений, побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

    На фоне отягощенного аллергологического анамнеза возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие лечебного эффекта от обычных доз адреналина .

    Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков на время лечения.

    Прекращать лечение следует постепенно в течение примерно 2 нед.

    • Применение при нарушении функции печени и почек

      При нарушениях функции печени и почек рекомендуется клиническое наблюдение в первые 4 дня.

       
    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх