Бипериден

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противопаркинсоническое.

    Блокирует центральные н-холинорецепторы и периферическую м-холинергическую передачу возбуждения, последнее обеспечивает миотропные и спазмолитические эффекты.

    Уменьшает ригидность мышц, тремор и вегетативные нарушения, в меньшей степени - симптомы Акинезия Акинезия (гипокинезия) (греч. ἀ- приставка со значением отсутствия, не-, без-, и ἀκῑνησία - неподвижность) – 1. Неподвижность, невозможность или значительное снижение возможности мышечных сокращений, произвольных и непроизвольных движений по силе, объёму, скорости. Разного рода недостатки двигательной функции, отсутствие активных движений. 2. Экстрапирамидное расстройство, при котором несостоятельность движений проявляется в их недостаточной продолжительности, скорости, амплитуде, снижения количества участвующих в них мышц и степени разнообразия двигательных актов. Является классической составляющей акинетико-ригидного синдрома (синдрома паркинсонизма) 3. Ограничение общей двигательной активности не экстрапирамидного происхождения, как то при параличах и парезах в ногах и руках, нарушениях походки в связи с атаксией, апраксией или резким повышением мышечного тонуса (например, при спастичности в ногах), а также при депрессии, кататонии, некоторых психогенных расстройствах движений. Смотрите также термин Гипокинезия . .

     
  • Фармакокинетика

    C max (1,01-6,53 нг/мл) достигается через 0,5-2 ч, равновесная концентрация при приеме внутрь 2 мг 2 раза/сутки - через 15,7-40,7 ч. Связывается с белками плазмы на 91-94%. Cl в плазме составляет 11,6 мл/мин/кг. Полностью метаболизируется. Основные метаболиты - бициклогептан и пиперидин. Элиминирование осуществляется в две фазы с T 1/2 1,5 ч в первую фазу и 24 ч - во вторую. Экскретируется почками и ЖКТ. Биодоступность при введении в ЖКТ составляет 33%. Проникает в грудное молоко.

     
  • Показания к применению
    • ПаркинсонизмПаркинсонизм (синоним: акинетико-ригидный синдром) – синдром поражения экстрапирамидной системы, который клинически проявляется гипокинезией (замедленностью произвольных движений) и клинической триадой: тремор покоя 4 – 6 Гц, мышечная ригидность (повышение тонуса мышц), постуральная неустойчивость (неустойчивость при изменении положения тела или ходьбе). Для диагностики паркинсонизма необходимо сочетание гипокинезии хотя бы с одним из .
    • Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система .
    • Дискинезии.
    • Акинезия Акинезия (гипокинезия) (греч. ἀ- приставка со значением отсутствия, не-, без-, и ἀκῑνησία - неподвижность) – 1. Неподвижность, невозможность или значительное снижение возможности мышечных сокращений, произвольных и непроизвольных движений по силе, объёму, скорости. Разного рода недостатки двигательной функции, отсутствие активных движений. 2. Экстрапирамидное расстройство, при котором несостоятельность движений проявляется в их недостаточной продолжительности, скорости, амплитуде, снижения количества участвующих в них мышц и степени разнообразия двигательных актов. Является классической составляющей акинетико-ригидного синдрома (синдрома паркинсонизма) 3. Ограничение общей двигательной активности не экстрапирамидного происхождения, как то при параличах и парезах в ногах и руках, нарушениях походки в связи с атаксией, апраксией или резким повышением мышечного тонуса (например, при спастичности в ногах), а также при депрессии, кататонии, некоторых психогенных расстройствах движений. Смотрите также термин Гипокинезия . при лечении нейролептиками и др. препаратами.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в или в/м.

    Дозировка и частота приема подбираются индивидуально и зависят от показаний и возраста пациента.

     
  • Противопоказания
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Мегаколон.
    • Непроходимость ЖКТ.
    • Тахиаритмии .
    • Гипертрофия предстательной железы.
    • Беременность.
    • Грудное вскармливание (на время лечения необходимо отказаться).

    С осторожностью назначают при:

    • Атеросклерозе сосудов головного мозга (пожилой возраст).
    • Больным эпилепсией (следует учитывать возможность развития судорожного синдрома).
     
  • Побочные действия
    • Нарушение аккомодации.
    • Сухость во рту.
    • Диспептические расстройства.
    • Тахикардия .
    • Понижение АД.
    • Утомляемость.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Сонливость.
    • Спутанность сознания.
    • Нарушение памяти.
    • Галлюцинации.
    • Лекарственная зависимость.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты холинолитиков, антигистаминных, противопаркинсонических и противосудорожных средств, ослабляет - метоклопрамида .

    Несовместим с алкоголем.

    Хинидин повышает холинолитическое влияние, леводопа - риск развития дискинезии.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: выраженные холинолитические эффекты.
    • Лечение: симптоматическое. Возможно применение ингибиторов холинэстеразы.
     
  • Меры предосторожности

    Прекращают лечение постепенно (высока вероятность появления абстиненции).

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Пациентам, принимающим препарат, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психической и двигательной реакций.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх