Бисопролол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, антиангинальное, антиаритмическое.

    Селективно блокирует β 1 -адренорецепторы, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. В дозах 20 мг и более блокирует β 2 -адренорецепторы бронхов, сосудов и др. Угнетает все функции сердца: уменьшает ЧСС, Минутный объем сердца Минутный объем сердца (МОС) - минутный объем кровотока, количество крови, выбрасываемое сердцем за 1 мин. Равно произведению объема крови, выбрасываемого при каждом сокращении (систоле), на частоту сокращений сердца. У человека в покое ок. 5 л, при физической работе до 30 л. и др. Снижает тонус симпатического отдела сосудодвигательного центра, сердечный выброс, секрецию ренина, Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. (при длительном приеме), сАД и дАД. Антиангинальное действие реализуется за счет снижения сократимости и др. функций миокарда, работы сердца и потребности миокарда в кислороде (в покое и при физической нагрузке). Увеличивает эффективный рефрактерный период синусного и AV узлов, замедляет проводимость по AV соединению. Практически не влияет на липидный обмен. Гипотензия проявляется через 3-4 ч после приема, продолжается более 24 ч и стабилизируется через 2 нед регулярного приема. Длительное применение после инфаркта миокарда сопровождается снижением смертности на 20-50%. Антигипертензивная эффективность составляет 95% (до 60 лет) - 91% (старше 60 лет).

    В экспериментальных исследованиях не отмечено цитотоксического, мутагенного, тератогенного и канцерогенного действия и изменений фертильности. В дозах, в 125-375 раз превышающих максимальную рекомендуемую для человека, оказывал токсическое влияние на беременных крыс (снижение потребления пищи и массы тела) и проявлял эмбрио- и фетотоксические свойства (повышение числа резорбций эмбрионов и плодов).

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь всасывается на 80%. 20% метаболизируется при " первом прохождении" через печень. C max достигается через 2-4 ч. Связывается с белками плазмы - 30%. T 1/2 - 9-12 ч, удлиняется при нарушении функции почек (при Cl креатинина менее 40 мл/мин - в 3 раза), в пожилом возрасте, при заболеваниях печени (при циррозе увеличивается до 21,7 ч). Более 98% экскретируется почками (50% - в неизмененном виде, остальное - неактивные метаболиты), 2% - с фекалиями. Секретируется в грудное молоко (менее 2%).

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Утром натощак или во время завтрака 5-10 мг 1 раз в сутки (дозировка подбирается индивидуально, с учетом эффективности лечения и частоты пульса).

    • Легкая артериальная гипертензия

      ДАД меньше 105 мм рт.ст. - 2,5 мг.

       
    • Хроническая сердечная недостаточность

      По 1,25 мг/сут (1 нед), 2,5 мг/сут (1 нед), 3,75 мг/сут (1 нед), 5 мг/сут (4 нед), 7,5 мг/сут (4 нед), и, наконец, 10 мг/сут (целевая доза) - дозу увеличивают под контролем АД и пульса.

       
     
  • Противопоказания

    С осторожностью:

    • Хронические обструктивные заболевания легких.
    • Бронхиальная астма тяжелого течения.
    • Вариантная стенокардия (Принцметала).
    • Склонность к брадикардии.
    • АV блокада I степени.
    • Нарушение периферического кровообращения (в т.ч. синдром Рейно).
    • Сахарный диабет.
    • Гипогликемия.
    • Тиреотоксикоз.
    • Псориаз.
    • Нарушения функции печени и почек.
    • Ацидоз.
    • Детский возраст (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия

    Частота побочных действий указана при назначении доз, не превышающих 40 мг.

    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . (3,5%), БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . (2,5%), астения (1,5%), ГипестезияГипестезия (греч. ἤπιος – слабый, несильный и αἴσθησις – ощущение, чувство) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся снижением чувствительности. (1,5%), ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. (0,2%), сонливость, беспокойство, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. (ощущение холода в конечностях), галлюцинации, нарушение мышления, концентрации внимания, ориентации во времени и пространстве, равновесия, эмоциональная лабильность, шум в ушах, конъюнктивит, расстройства зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, судороги.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Брадикардия (0,5%), аритмия , сердцебиение, AV блокада , гипотензия, сердечная недостаточность , нарушение микроциркуляции в миокарде и конечностях, перемежающаяся хромота, васкулит, агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Кашель (2,5%), одышка (1,5%), бронхо- и ларингоспазм, фарингит (2,2%), ринит (4%), синусит (2,2%), инфекции дыхательных путей (5%), респираторный дистресс-синдром.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Периферические отеки (3%), снижение либидо, импотенция, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика.

       
    • Со стороны кожных покровов

      Сыпь, акне, экземоподобные реакции, пруриго, покраснение кожных покровов, ГипергидрозГипергидроз (греч. ὑπέρ – чрезмерно, сильно, крайне и ἱδρώς – пот) – повышенное потоотделение, потливость. При лечении Г. назначают седативные средства, наружно используют общие теплые ванны с травами (шалфей, череда, ромашка); для ладоней и подошв — поочередно горячие и холодные ванночки с отварами буквицы лекарственной, листьев грецкого ореха, шалфея, дубовой коры. , дерматит, алопеция.

       
    • Прочие

      Болевой синдром (головная боль - 10,9%, артралгия - 2,7%, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , боль в животе, грудной клетке - 1,5%, глазах, ушах), увеличение массы тела.

       
     
  • Взаимодействие

    Вероятность нарушений автоматизма, проводимости и сократимости сердца увеличивается (взаимно) на фоне амиодарона , дилтиазема , верапамила , хинидиновых препаратов, сердечных гликозидов, резерпина , альфа-метилдофы . Одновременное назначение дигидропиридиновых антагонистов кальция, особенно у больных латентной сердечной недостаточностью, повышает риск гипотензии и декомпенсации сердечной деятельности. Эффективность понижают ксантины и симпатомиметики, рифампицин уменьшает T 1/2 , производные эрготамина потенцируют нарушение периферического кровообращения. Несовместим с ингибиторами МАО.

     
  • Меры предосторожности

    Следует учитывать возможность маскировки симптомов гипогликемии и тиреотоксикоза в период лечения. Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз адреналина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

    При феохромоцитоме следует назначать без дополнительного введения α-адреноблокаторов. Бисопролол снижает компенсаторные сердечно-сосудистые реакции в ответ на применение общих анестетиков и йодсодержащих контрастных веществ. Необходимо отменить препарат за 48 ч до проведения наркоза или выбрать анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием.

    Лечение следует прекращать постепенно, в течение примерно 2 нед (возможен синдром отмены).

    • Применение при нарушении функции печени или почек

      При тяжелых нарушениях функции печени, острой почечной недостаточности ( Cl креатинина менее 20 мл/мин), больным, находящимся на гемо- или перитонеальном диализе дозу необходимо уменьшить.

       
    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо исключить употребление алкогольных напитков во время лечения (риск Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . ).

       

    Возможно изменение результатов тестов при проведении лабораторных исследований.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

140.00 руб.

164.00 руб.

265.00 руб.

436.00 руб.

195.00 руб.

273.00 руб.

212.00 руб.

132.00 руб.

204.00 руб.

142.00 руб.

207.00 руб.

313.00 руб.

188.00 руб.

193.00 руб.

821.00 руб.

690.00 руб.

634.00 руб.

177.00 руб.

352.00 руб.

548.00 руб.

233.00 руб.

340.00 руб.

226.00 руб.

351.00 руб.

134.00 руб.

207.00 руб.

409.00 руб.

493.00 руб.

513.00 руб.

220.00 руб.

267.00 руб.

336.00 руб.

157.00 руб.

538.00 руб.

 

Вверх