Ванкомицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное).

    Образует комплекс с ацил-Д-аланин-Д-аланином мукопептида клеточной стенки бактерий и нарушает формирование оболочки микроорганизмов, проницаемость их цитоплазматической мембраны и синтез РНК.

    Влияет на грамположительную флору, активен в отношении:

    • Стафилококков (включая пенициллиназообразующие и метициллинрезистентные штаммы).
    • Стрептококков.
    • Пневмококков.
    • Энтерококков (включая E.faecium).
    • Коринебактерий.
    • Листерий.
    • Актиномицетов и клостридий.

    Оптимум действия - при pH 8, при снижении pH до 6 эффект резко уменьшается.

    Активно действует только на микроорганизмы, находящиеся в стадии размножения.

     
  • Фармакокинетика

    При введении внутрь не всасывается (методом выбора является в/в введение). Практически не связывается с белками плазмы крови. Терапевтические концентрации в крови поддерживаются 8-10 ч после инъекции, T 1/2 - 1-4 ч. При многократном введении возможна кумуляция. Быстро проникает в полость плевры и перикарда, синовиальную и асцитическую жидкости, достигая концентрации 50-100% уровня в плазме крови. Обнаруживается в желчи и ликворе (при менингите). При парентеральном введении практически полностью (на 90%) элиминируется через почки.

    При введении внутрь почти целиком выделяется с калом. У больных с нарушением почечной функции и престарелых выведение замедлено (T 1/2 составляет 7,5 дня).

     
  • Показания к применению
    • Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ванкомицину возбудителями (при неэффективности и непереносимости пенициллинов, цефалоспоринов и др. антибиотиков):
     
  • Способ применения и дозы

    В/в капельно.

    Взрослым - по 0,5 г каждые 6 ч или по 1 г каждые 12 ч. Во избежание коллаптоидных реакций продолжительность инфузии - не менее 60 мин.

    Детям назначают в суточной дозе 40 мг/кг, каждая доза должна вводиться не менее 60 мин.

    У больных с нарушением выделительной функции почек дозу уменьшают с учетом значений Cl креатинина .

    При псевдомембранозном колите назначают внутрь в виде раствора: взрослым - в суточной дозе 0,5-2 г (в 3-4 приема), детям - 40 мг/кг (в 3-4 приема).

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • НевритНеврит (neuritis; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и лат. суффикс -itis, означающий острое воспаление) – поражение, нередко острое и воспалительное, периферического нерва (или нервов — полинервит), обычно вовлекающее ствол и оболочку нерва, имеющее полиэтиологическую природу. Н. характеризуется изменениями интерстиция, миелиновой оболочки и осевых цилиндров нерва. Проявляется слухового нерва.
    • Беременность (I триместр).

    С осторожностью:

    • Тяжелые поражения почек.
    • Нарушения слуха.
    • Беременность (II и III триместр).
    • Кормление грудью (следует приостановить грудное вскармливание).
     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Горький вкус во рту.
    • Озноб.
    • Кожный зуд.
    • Крапивница.
    • Синдром Стивенса-Джонсона.
    • После в/в введения
      • Тромбофлебит.
      • Васкулит.
      • Лихорадка.
      • Нейтропения.
      • Эозинофилия.
      • Тромбоцитопения.
      • Иногда - анафилактоидные реакции.
      • В редких случаях: ото- и нефротоксическое действие:
        • Понижение слуха вплоть до глухоты.
        • Почечная недостаточность.
        • Азотемия.
        • Интерстициальный нефрит.
      • При быстром в/в введении возможны:
        • Чувство жжения.
        • Покраснение верхней части тела (синдром "красной шеи").
        • Боль и мышечный спазм в области спины и груди.
        • Артериальная гипотензия.
        • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
        • Шум в ушах.
       
     
  • Взаимодействие

    При сочетании с аминогликозидами, амфотерицином B , бацитрацином, петлевыми диуретиками, цисплатином , циклоспорином , полимиксинами возрастает риск потери слуха и поражений почек.

    Холестирамин снижает эффективность.

    Совместное применение с общими анестетиками может привести к развитию эритемы, гистаминоподобных приливов и анафилактическому шоку.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: характеризуются усилением выраженности побочных явлений.
    • Лечение: симптоматическое в сочетании с гемоперфузией и гемофильтрацией.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх