Винбластин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противоопухолевое (цитостатическое).

    Денатурирует тубулин и останавливает митотическое деление клеток на стадии метафазы.

     
  • Фармакокинетика

    После в/в введения образует прочные связи с белками плазмы крови, не проникает через ГЭБ.

    Метаболизируется в печени. T 1/2 составляет 25 ч. Выводится преимущественно с фекалиями.

     
  • Показания к применению
    • Лимфогранулематоз.
    • Лимфо- и ретикулосаркома.
    • Хронический лейкоз.
    • Опухоль яичка.
    • Миеломная болезнь.
    • Хорионкарцинома.
     
  • Противопоказания
    • Лейкопения.
    • Бактериальные инфекции.

    С осторожностью:

    • Пациентам пожилого возраста (возможна гиперчувствительность).
    • Беременным (только в исключительных случаях).
     
  • Побочные действия
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Тошнота, рвота.
    • Диарея.
    • Геморрагический энтероколит.
    • Стоматит.
    • Язвы ЖКТ.
    • Кишечное и носовое кровотечение.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Выпадение сухожильных рефлексов.
    • Периферический неврит.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна.
    • Головная боль.
    • Агранулоцитоз.
    • Алопеция.
    • Лейко- и тромбоцитопения.
    • Кровотечения.
    • Крапивница.
     
  • Взаимодействие

    Снижает эффективность противосудорожных средств.

    Усиливает (взаимно) гематотоксичность антимитотических препаратов, повышает вероятность развития угнетения дыхания и бронхоспазма (особенно у предрасположенных пациентов) на фоне митомицина C .

     
  • Передозировка
    • Симптомы: проявляется усугублением побочных эффектов (лейкопения, агранулоцитоз и др.).
    • Лечение: симптоматическое.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в, струйно или капельно.

    Вводят свежеприготовленный раствор (содержимое флакона растворяют в 5 мл физиологического раствора).

    Доза определяется индивидуально, с учетом клинической картины, состояния пациента и количества лейкоцитов в периферической крови. Вначале инъецируют 25-100 мкг/кг и ежедневно определяют лейкоциты в периферической крови: если их количество в течение недели не падает ниже 2000 в 1 мкл - повторно вводят 150 мкг/кг.

    В дальнейшем (при отсутствии достаточного терапевтического эффекта и допустимом числе лейкоцитов в крови) дозу можно увеличить до 200 мкг/кг. После достижения видимого регресса опухолевого роста переходят к поддерживающей дозе - 150 мкг/кг каждые 7-14 дней.

    По другой схеме лечения вводят каждый день 2,5 мг и постепенно увеличивают дозу до 5 мг (не более) - терапевтический эффект достигается в течение 2-3 дней.

    Детям назначают в начальной дозе 75 мкг/кг 1 раз в неделю (если за 7 дней нормализуется число лейкоцитов в периферической крови), а затем - 100, 150, 200 мкг/кг.

     
  • Меры предосторожности

    Не следует назначать на фоне лучевой терапии или препаратов, поражающих органы кроветворения (взаимное усиление миелотоксичности), за исключением специальных программ химиотерапии. В процессе лечения необходимо ежедневно контролировать число лейкоцитов в крови (при лейкопении менее 3000 в 1 мкл целесообразно сделать перерыв и назначить антибиотики).

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх