Галоперидол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, противорвотное.

    Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.

    Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается - гонадотропных гормонов.

    Эффективен у пациентов, резистентных к др. нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь всасывается около 70%. Связывание с белками плазмы крови - 92% . Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени, подвергается печеночной рециркуляции. После перорального приема концентрация в плазме ниже, чем после в/м введения, из-за "первого прохождения" через печень и к тому же может варьировать в широких пределах. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T 1/2 составляет 13-40 ч. Выводится с мочой, желчью и фекалиями, проникает в грудное молоко. После в/м введения пролонгированной лекарственной формы (галоперидола деканоата) происходит медленная и постоянная абсорбция галоперидола за счет либерации из депо. Концентрация его в плазме постепенно растет, достигая пика через 6 дней после инъекции, и затем снижается с T 1/2 3 нед. Равновесная плазменная концентрация достигается после 3-4 инъекций.

     
  • Показания к применению
    • Психомоторное возбуждение различного генеза:
      • Мания.
      • Деменция Деменция (лат. dementia — безумие, сумасшествие, синоним — слабоумие) – приобретенное в результате органического поражения больших полушарий мозга снижение интеллекта (для которого характерно одновременное расстройство нескольких когнитивных функций), нарушающее социальную адаптацию. Диагностика и лечение Д. зависят от основного заболевания. .
      • Олигофрения.
      • Психопатия.
      • Острая и хроническая шизофрения.
      • Хронический алкоголизм.
    • Бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз).
    • Хорея Гентингтона.
    • Неукротимая рвота.
    • Психосоматические нарушения.
    • Расстройства поведения в пожилом и детском возрасте.
    • Заикание.
    • Длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота.
     
  • Способ применения и дозы

    В/в, в/м и внутрь.

    Таблетки и раствор для приема внутрь взрослым назначают в средней суточной дозе 2,25 - 18 мг, увеличивая ее до получения устойчивого терапевтического эффекта, с последующим переходом к более низкой, поддерживающей дозе.

    • При острых психозах
      • Взрослым - 5-10 мг в/м или в/в с возможным одно- или двукратным повторным введением через 30-40 мин (максимальная суточная доза - 30-40 мг).
      • При остром алкогольном психозе

        В/в 5-10 мг (повторяя при необходимости), в случае алкогольного делирия - в/в 10-20 мг со скоростью 5-10 мг/мин.

         
       
    • При лечении психозов у детей
      • До 5 лет начинают с 2 капель раствора для приема внутрь 2 раза в сутки.
      • У детей старше 5 лет - 5 капель 2 раза в сутки с возможным увеличением дозы до достижения эффекта. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать терапию не рекомендуется.
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. производным бутирофенона, кунжутному маслу).
    • Заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система ..
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • ИстерияИстерия (hysteria; греч, ὑστέρα – матка; древнегреческие врачи возникновение истерии у женщин связывали с нарушениями функций матки) – термин, используемый для обозначения целой группы нарушений: Лечение И. представляет сложную задачу. Временного улучшения можно добиться с помощью психотропных средств, плацебо; более стойкого эффекта при длительной личностно-ориентированной психотерапии. .
    • Кома .
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Возраст до 3 лет (для парентерального введения).

    С осторожностью:

     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , или сонливость (особенно в начале лечения).
    • Возбуждение.
    • Беспокойство.
    • Тревога.
    • Страх.
    • Эйфория или ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Летаргия.
    • Приступы эпилепсии .
    • Экзацербация психоза и галлюцинации.

    • При более длительном применении
      • Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система .: повышение мышечного тонуса, тремор, Акинезия Акинезия (гипокинезия) (греч. ἀ- приставка со значением отсутствия, не-, без-, и ἀκῑνησία - неподвижность) – 1. Неподвижность, невозможность или значительное снижение возможности мышечных сокращений, произвольных и непроизвольных движений по силе, объёму, скорости. Разного рода недостатки двигательной функции, отсутствие активных движений. 2. Экстрапирамидное расстройство, при котором несостоятельность движений проявляется в их недостаточной продолжительности, скорости, амплитуде, снижения количества участвующих в них мышц и степени разнообразия двигательных актов. Является классической составляющей акинетико-ригидного синдрома (синдрома паркинсонизма) 3. Ограничение общей двигательной активности не экстрапирамидного происхождения, как то при параличах и парезах в ногах и руках, нарушениях походки в связи с атаксией, апраксией или резким повышением мышечного тонуса (например, при спастичности в ногах), а также при депрессии, кататонии, некоторых психогенных расстройствах движений. Смотрите также термин Гипокинезия .
      • Поздняя дистония.
      • Злокачественный нейролептический синдром, сопровождаемый гипертермией, мышечной ригидностью, потерей сознания.
       

    • При использовании в высоких дозах
      • Гипосаливация.
      • Тошнота, рвота .
      • Запор или диарея.
      • Артериальная гипотензия.
      • Тахикардия.
      • Аритмия.
      • Изменения ЭКГ.
      • Иногда:
        • Нарушения функции печени вплоть до развития желтухи .
        • Макулопапулезные и акнеобразные изменения кожи
      • Редко:
        • Нарушения зрения (в т.ч. остроты).
        • Катаракта.
        • Ретинопатия.
        • Ларингоспазм.
        • Бронхоспазм.
        • Боль в грудных железах.
        • Гинекомастия.
        • Нарушение менструального цикла.
        • Импотенция.
        • Повышение либидо.
        • Задержка мочи.
        • Приапизм.
        • Потливость.
        • Алопеция.
        • Временная лейкопения или лейкоцитоз.
        • Эритропения.
        • Гиперпролактинемия.
        • Гипер- и гипогликемия.
        • Гипонатриемия.
        • Фотосенсибилизация.
       
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет - непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: выраженные Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система ., артериальная гипотензия, сонливость, заторможенность, в тяжелых случаях - коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
    • Лечение: специфического антидота нет. Возможно промывание желудка, последующее назначение активированного угля (если передозировка связана с приемом внутрь). При угнетении дыхания - ИВЛ, при выраженном снижении АД - введение плазмозамещающих жидкостей, плазмы, норадреналина (но не адреналина !), для уменьшения выраженности экстрапирамидных расстройств - центральные холиноблокаторы и противопаркинсонические средства.
     
  • Меры предосторожности

    При развитии поздней дискинезии рекомендуется постепенное снижение дозы (вплоть до полной отмены).

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Во время терапии пациентам необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх