+7(495)755-93-95

Глипизид

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипогликемическое.

    Стимулирует высвобождение инсулина из функционально-активных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень гликозилированного гемоглобина и концентрацию глюкозы натощак у больных со средней и тяжелой формами инсулиннезависимого сахарного диабета. Уменьшает постпищевую гипергликемию, увеличивает толерантность к глюкозе и Cl свободной жидкости (в незначительной степени). Инсулинотропный ответ развивается в течение 30 мин после перорального приема, длительность действия при однократном приеме достигает 24 ч. Не влияет на липидный профиль плазмы крови.

    В экспериментах на крысах и мышах в дозах, в 75 раз превышающих МРДЧ, не индуцирует канцерогенез и не оказывает влияния на фертильность (крысы). Исследования, выполненные на бактериях, и in vivo, не выявили мутагенных свойств.

     
  • Фармакокинетика

    Быстродействующая форма всасывается быстро и полностью. Прием пищи не влияет на суммарную абсорбцию, но замедляет ее на 40 мин. C max определяется через 1-3 ч после однократного приема. T 1/2 составляет 2-4 ч. После приема медленнодействующей формы появляется в крови через 2-3 ч, C max достигается спустя 6-12 ч. Связывается с белками плазмы крови на 98-99%. Объем распределения после в/в введения - 11 л, средний T 1/2 - 2-5 ч. Общий Cl после однократного в/в введения составляет 3 л/ч. Биотрансформируется в печени (при первичном прохождении - незначительно). Менее 10% выводится в неизмененном виде с мочой и с фекалиями, около 90% экскретируется в виде метаболитов с мочой (80%) и с фекалиями (10%).

     
  • Показания к применению
    • Сахарный диабет типа 2 при отсутствии эффекта низкокалорийной диеты, адекватной физической нагрузки и др. диабетическая микроангиопатия.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь до или во время еды.

    • Быстродействующая форма

      5 мг перед завтраком, при отсутствии эффекта в течение нескольких дней дозу увеличивают на 2,5-5 мг (обязателен постоянный контроль концентрации глюкозы в крови) максимальная разовая доза - 15 мг, максимальная суточная доза - 40 мг. Дозы выше 15 мг назначают в несколько приемов. На фоне заболеваний печени, почек и у пожилых пациентов - 2,5 мг.

       
    • Медленнодействующая форма

      5 мг во время завтрака. Для контроля эффективности медленнодействующей формы 1 раз в 3 мес определяют уровень гликозилированного гемоглобина . Если через 3 мес эффект недостаточен, дозу увеличивают до 10 мг или 20 мг (максимальная суточная доза).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Диабетический кетоацидоз.
    • Диабетическая кома.
    • Ювенильный сахарный диабет типа 1.
    • Лихорадка.
    • Травмы.
    • Оперативные вмешательства.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Заболевания органов ЖКТ, печени и почек (требуется постоянный контроль уровня глюкозы в крови ).
    • Детский возраст (эффективность и безопасность применения у детей не установлены).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано. В случае применения во время беременности обязательна отмена за 1 мес до предполагаемых родов и переход на инсулинотерапию.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Для медленнодействующей формы глипизида
      • Со стороны нервной системы и органов чувств

        ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , сонливость, чувство тревоги, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , спутанность сознания, нарушение походки, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , ГиперестезияГиперестезия (hyperaesthesia; греч. ὑπέρ – чрезмерно, сильно, крайне и αἴσθησις - ощущение, чувство) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся повышением чувствительности и, соответственно, снижением порога чувствительности. Например, болевая гиперестезия – повышение болевой чувствительности (то же, что и гипералгезия). , пелена перед глазами, боль в глазах, конъюнктивит, кровоизлияние в сетчатку.

         
      • Со стороны обмена веществ

        Гипогликемия.

         
      • Со стороны органов ЖКТ

        Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , тошнота, рвота , ощущение тяжести в эпигастральной области, диспепсия , запор, примесь крови в стуле.

         
      • Со стороны кожных покровов

        Сыпь, крапивница, зуд.

         
      • Со стороны респираторной системы

        Ринит, фарингит, диспноэ.

         
      • Со стороны мочеполовой системы

        Дизурия, снижение либидо.

         
      • Прочие

        Жажда, дрожь, периферические отеки, нелокализованная боль во всем теле, артралгия, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , судороги, потливость.

         
       
    • Для быстродействующей формы глипизида
      • Со стороны нервной системы и органов чувств

        Головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , сонливость.

         
      • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

        Лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

         
      • Со стороны обмена веществ

        Несахарный диабет, гипонатриемия, порфириновая болезнь.

         
      • Со стороны органов ЖКТ

        Тошнота, рвота , боли в эпигастральной области, запор, холестатический гепатит (желтое окрашивание кожи и склер, обесцвечивание стула и потемнение мочи, боль в правом подреберье).

         
      • Со стороны кожных покровов

        Эритема, макулопапулезные высыпания, крапивница, фотосенсибилизация.

         
       
     
  • Взаимодействие

    Эффективность ослабляют минерало- и глюкокортикоиды, амфетамины, противосудорожные средства (производные гидантоина), аспарагиназа , баклофен , антагонисты кальция, ингибиторы карбоангидразы ( ацетазоламид ), хлорталидон , пероральные контрацептивы, эпинефрин , этакриновая кислота , фуросемид , глюкагон , салицилаты, тиазидные диуретики, гормоны щитовидной железы, триамтерен и др. препараты, вызывающие гипергликемию. Анаболические стероиды и андрогены усиливают гипогликемическую активность. Непрямые антикоагулянты, НПВС, хлорамфеникол , клофибрат, гуанетидин , ингибиторы МАО, пробенецид, сульфаниламиды, рифампицин увеличивают концентрацию свободной фракции в крови (за счет вытеснения из связи с белками плазмы) и ускоряют биотрансформацию. Кетоконазол, миконазол , сульфинпиразон блокируют инактивацию и усиливают гипогликемию. На фоне алкоголя возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома (абдоминальная боль, тошнота, рвота , головная боль). Антитиреоидные и миелотоксические препараты повышают вероятность развития агранулоцитоза последние, кроме того - тромбоцитопении.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: гипогликемия.
    • Лечение: отмена препарата, прием глюкозы и/или изменение режима питания при обязательном мониторинге гликемии. При тяжелой гипогликемии (кома, эпилептиформные припадки) - немедленная госпитализация, введение 50% раствора глюкозы в/в струйно с одновременной инфузией (в/в капельно) 10% раствора глюкозы для обеспечения концентрации глюкозы в крови выше 5,5 ммоль/л. Мониторинг гликемии необходим еще 1-2 сут после выхода пациента из состояния комы. Диализ неэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным и пациентам с надпочечниковой и гипофизарной недостаточностью (во избежание гипогликемических реакций начальная и поддерживающая дозы не должны быть высокими).

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх