Глюкагон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипергликемическое, спазмолитическое.

    Связывается со специфическими рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней (печень, скелетная мускулатура) и, опосредованно, через Gs белки, активирует аденилатциклазу - фермент, переводящий АТФ в цАМФ, который, в свою очередь, повышает активность фосфорилазы, расщепляющей гликоген в печени и мышцах до глюкозы и инактивирующей гликогенсинтетазу, т.е. стимулируется гликогенолиз и глюконеогенез. В др. тканях (миокард, гладкие мышцы) возбуждает второй тип глюкагоновых рецепторов, увеличивает концентрацию внутриклеточного инозитолтрифосфата, снижает содержание интрацеллюлярного кальция и расслабляет гладкие мышцы. Вместе с тем, глюкагон оказывает положительное ионотропное влияние на миокард.

     
  • Фармакокинетика

    T 1/2 составляет 10 мин, деградация глюкагона осуществляется в печени и почках путем энзиматического протеолиза. Гипергликемическое действие проявляется через 5-20 мин после в/в введения, через 15 мин после в/м введения, через 30-45 мин после п/к введения, продолжительность эффекта - до 90 мин. Спазмолитическое действие после в/в введения 0,25-2,0 МЕ наблюдается через 45 с, после в/м введения 1,0 МЕ - через 8-10 мин (4-7 мин после дозы 2,0 МЕ). Продолжительность эффекта после в/в введения 0,25-0,5 МЕ составляет 9-17 мин (22-25 мин при дозе 2,0 МЕ), при в/м введении - 12-27 мин (доза 1,0 МЕ) и 21-32 мин (доза 2,0 МЕ).

     
  • Показания к применению
    • Гипогликемия.
    • Гипогликемическая кома.
    • Рентгенологическое исследование ЖКТ с использованием бария в условиях искусственной гипотонии.
    • Ангиография.
    • Компьютерная томография.
    • Ядерно-магнитный резонанс.
    • Диагностика кровотечений из тонкой кишки с применением меченых технецием эритроцитов.
    • Гистеросальпингография.
    • Интоксикация бета-адреноблокаторами и антагонистами кальция.
    • Обструкция пищевода инородными телами.
     
  • Способ применения и дозы
    • Гипогликемия

      В/в, в/м или п/к.

      Вводится 0,5-1 мг (при необходимости - через 12 мин повторяют).

       
    • Интоксикация бета-адреноблокаторами

      Инфузия из расчета 0,005-0,15 мг/кг, затем в/в капельно со скоростью 1-5 мг в час.

       
    • Интоксикация антагонистами кальция

      Однократно в/в в дозе 2 мг, поддерживающие дозы подбираются индивидуально в зависимости от состояния больного.

       
    • Обструкция пищевода инородным телом

      В/в 0,5-2 мг (при необходимости - повторно через 10-12 мин).

       
    • Дети: купирование гипогликемии

      Производится в/в, в/м или п/к в дозе 0,025 мг/кг массы тела, но не более 1 мг (при необходимости - через 12 мин повторяют).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Гипергликемия.
    • Инсулинома (возможно развитие парадоксальной гипогликемической реакции).
    • Феохромоцитома (стимулируя выброс катехоламинов в кровь, может вызвать гипертензию).
    • Аллергия к свиным и/или говяжьим белкам.
     
  • Побочные действия
    • Тошнота , неукротимая рвота.
    • Симптомы гипокалиемии:
      • Выраженная мышечная слабость.
      • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
      • Аритмии.
      • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
      • Судороги отдельных групп мышц.
    • Дегидратация.
    • Аллергические реакции:
      • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
      • Светобоязнь.
      • Высыпания на коже и зуд.
      • Нарушение дыхания.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: неукротимая рвота , признаки гипокалиемии (выраженная мышечная слабость, анорексия , аритмии, миалгия , судороги отдельных групп мышц) и дегидратацию.
    • Лечение: симптоматическое с постоянным мониторингом содержания калия в крови . В случае неукротимой рвоты проводится регидратация больного и восполнение потерь калия.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх