Гуанетидин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное.

     
  • Показания к применению
    • Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    • Амбулаторные больные

      Взрослые. начальная доза - 10-12.5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта.

      Средняя рекомендуемая доза - 30-75 мг/сут.

      При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы.

      Поддерживающая доза - 25-50 мг 1 раз в сутки.

       
    • Госпитальные больные
      • Взрослые: начальная доза -25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД.
      • Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) 1 раз в сутки дозу увеличивают на 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) каждые 7-10 дней под контролем АД.
       
     
  • Побочные действия
    • Со стороны ССС

      Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . ( ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , ОбморокОбморок (syncope; синонимы – синкопе, синкопальное состояние) – синдром, проявляющийся приступообразной, внезапной утратой сознания неэпилептической природы, при которой больной падает или оседает на пол, вызванный главным образом кратковременным снижением мозгового кровотока. В основе О. лежит кратковременное нарушение функций ствола мозга, особенно ретикулярной формации и ее восходящих и нисходящих связей, регулирующих мышечный тонус и сознание. Диагностика О. проводится на основании клинических проявлений, с дифференциальной диагностикой основного заболевания. Лечение зависит от основного заболевания. В тот или иной период О. возникают у трети населения, и лишь в небольшой части случаев они бывают проявлением серьезного заболевания. Примерно 50 % всех О. составляет вазодепрессорный О., развивающийся при эмоциональных реакциях, пребывании в душном помещении, длительном стоянии, приеме алкоголя, в основе которого лежит патологический кардиоваскулярный рефлекс. Также среди наиболее распространенных причин выделяют ситуационные обмороки (при мочеиспускании, дефекации, кашле, глотании), ортостатическую гипотензию, кардиогенные обмороки (составляют 25 % всех О., наиболее опасны, часты при аритмиях сердца), О. при вертебробазиллярной недостаточности, внезапном повышении внутричерепного давления, гипервентиляции. Подробнее смотрите статью Обморок . , особенно при переходе из горизонтального в вертикальное положение или из положения "сидя" в положение "стоя" ), нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия (боль в грудной клетке).

       
    • Со стороны нервной системы

      Повышенная утомляемость, слабость, усталость, головная боль.

       
    • Со стороны дыхательной системы

      Заложенность носа, отек легких.

       
    • Со стороны пищеварительной системы

      Сухость во рту, тошнота, рвота , диарея, усиление перистальтики кишечника.

       
    • Прочие

      Периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).

       
     
  • Взаимодействие

    Несовместим с ингибиторами МАО: при одновременном применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия - от умеренной до тяжелой - вследствие высвобождения катехоламинов (рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее, чем на 1 нед до начала терапии гуанетидином).

    Этанол , барбитураты, метотримепразин, опиоидные анальгетики, альфа-адреноблокаторы ( доксазозин , лабеталол, феноксибензамин, фентоламин , празозин , теразозин , толазолин), препараты с альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч. дигидроэрготамин , дигидроэрготоксин , эрготамин , галоперидол , локсапин, фенотиазины, тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и брадикардии.

    Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные средства (за исключением фенфлурамина ), галоперидол , локсапин, мапротилин , метилфенидат, хлорпромазин , тиоксантены, тримепразин снижают гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами.

    Доксепин в дозах до 150 мг/сут не влияет на гипотензивный эффект.

    Антихолинергические средства ( атропин и др.) снижает ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока.

    Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств вследствие вытеснения их из участков связывания с белками сыворотки крови (может потребоваться корректировка доз).

    НПВП ( индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме.

    Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая тем самым гипотензивный эффект гуанетидина.

    Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные препараты усиливают (взаимно) эффект (может потребоваться корректировка доз).

    Симпатомиметические средства ( кокаин , добутамин , допамин , эфедрин , эпинефрин , метоксамин, норэпинефрин , фенилэфрин , фенилпропаноламин ) снижают эффект. Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина, эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие подавления их захвата адренергическими нейронами, что может приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: чрезмерная гипотензия.
    • Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения "лежа на спине" с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих средств, при диарее - назначение антихолинергических средств, симптоматическая терапия, мониторинг объема жидкости и баланса электролитов.
     
  • Меры предосторожности

    Во время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении "стоя". Измерение АД рекомендуется в положении "лежа на спине" после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических упражнений.

    Дозу необходимо увеличивать только тогда, если АД в положении "стоя" не снижается по сравнению с предыдущими значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической гипотензии, нормальном АД в положении " лежа на спине" , тяжелой диареи.

    Госпитализированных больных можно выписывать только после определения действия гуанетидина на их АД в положении "стоя". При продолжительном применении может развиться толерантность к препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы. В этих случаях рекомендуется одновременное назначение диуретических средств.

    Ингибиторы МАО следует отменить не менее, чем за 1 нед до начала лечения.

    Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин.

    Во избежание Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя" , длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде.

    При повышении температуры необходимо проинформировать врача (может потребоваться корректировка доз).

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх