Дигоксин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - кардиостимулирующее, антиаритмическое.

    Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано - кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков.

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается при приеме внутрь (65-80%). T 1/2 составляет 34-51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин ). Связывается с белками плазмы на 35-40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности - замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики).

    После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения - через 20-30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2-7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и др. гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).

     
  • Показания к применению
    • Застойная недостаточность кровообращения (без гемодинамически значимой обструкции выходного тракта сердца).
    • Мерцательная тахиаритмия.
    • Суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.
    • Трепетание предсердий.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в струйно или капельно.

    Внутрь назначают в первый день через равные промежутки времени - по 0,25 мг 4-5 раз в сутки, последующие дни - по 0,25 мг 3 раза в сутки, затем переходят на поддерживающие дозы - 0,5-0,25-0,125 мг/сут.

    В/в - в дозе 0,25-0,5 мг.

     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Брадикардия .
    • Желудочковая экстрасистолия.
    • AV блокада .
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Возможно: нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотомы, макро- и микроопсия.
    • При длительном применении - гинекомастия.
     
  • Взаимодействие

    Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии , антиаритмические и антихолинэстеразные препараты - брадикардии ; глюкокортикоиды, салуретики и др. средства, способствующие потере калия, препараты кальция - гликозидной интоксикации. Аминазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, - всасывание. Рифампицин и сульфасалазин ускоряют метаболизм.

     
  • Меры предосторожности

    У больных с почечной недостаточностью требуется снижение дозы.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх