Диритромицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное, макролид.

    Ингибирует синтез белка за счет связывания рибосомальной субъединицы 50S в чувствительных микроорганизмах.

    Активен в отношении:

    • Грамположительных аэробов:
      • Staphylococcus aureus.
      • Staphylococcus epidermidis.
      • Streptococcus pneumoniae.
      • Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А).
      • Стрептококки группы viridans.
    • Грамотрицательных аэробов:
      • Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).
      • Моraxella (Branhamella) catarrhalis.
      • Legionella pneumophila.
    • Атипичных бактерий:
      • Chlamidia pneumoniae.
      • Mycoplasma pneumoniae.

    В меньшей степени активен в отношении:

    • Грамположительных аэробов:
      • Стрептококки группы С, Е.
      • Streptococcus agalactiсae(стрептококки группы В).
      • Bacillus species.
      • Corynebacterium diphtheriae.
      • Corynebacterium jeikeium.
      • Corynebacterium species.
      • Listeria monocytogenes.
    • Грамотрицательных аэробов:
      • Bordetella pertussis.
      • Brucella melitensis.
      • Campylobacter coli.
      • Campylobacter jejuni.
      • Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).
      • Haemophilus parainfluenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу).
      • Haemophilus ducreyi.
      • Helicobacter pylori.
      • Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
      • Neisseria meningitidis.
      • Pasteurella muitocida.
    • Анаэробных организмов:
      • Clostridium perfringens.
      • Clostridium difficile.
      • Fusobacterium necrophorum.
      • Peptococcus asaccharolyticus.
      • Peptostreptococcus species.
      • Propionibacterium acnes.
    • Атипичных бактерий:
      • Сhlamidia psittaci.
      • Chlamydia trachomatis.
      • Ureaplasma urealiticum.

    Некоторые штаммы Н.influenzae и стафилококков проявляют устойчивость к диритромицину. Энтерококки и большинство штаммов метициллин-устойчивых стафилококков резистентны к диритромицину.

     
  • Фармакокинетика

    Абсорбция происходит в тонком кишечнике (благодаря наличию оболочки, защищающей содержимое таблетки от воздействия желудочного сока). С max — 0.41 мкг/л при дозе 500 мг через 3.5-4.0 ч. Время наступления Сmax после 10-дневного курса приема по 500 мг 1 раз в сут — 4.3 ч, Сmax — 0.48 мкг/л. AUC — 2.5 мкгч/мл после первой дозы и 4.1 мкгч/мл — после 10-дневного приема. Быстро распределяется в тканях организма. Концентрация в тканях небных миндалин, легких, слизистой бронхов и носа, предстательной железы в 13-20 и более раз выше, чем в плазме крови. Связь с белками плазмы — 15-30%. В кишечнике быстро метаболизируется путем неферментативного гидролиза до активного эритромициламина. Диритромицин и эритромициламин в печени практически не метаболизируются. Экскреция с желчью — 90-95%, оставшееся количество — с мочой. При одновременном приеме диритромицина с пищей возможно повышение биодоступности препарата.

     
  • Показания к применению
    • Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
      • Фарингит.
      • Тонзиллит.
      • Острый бронхит.
      • Обострение хронического бронхита.
      • Пневмония .
      • Инфекции кожи.
      • Инфекции мягких тканей.
     
  • Способ применения и дозы

    Взрослым назначают в дозе 500 мг в 1 прием вне зависимости от еды.

    При лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, продолжительность курса лечения должна быть не менее 10 дней.

    Пациентам с выраженными нарушениями функции печени необходимо снижение разовой дозы, увеличение интервалов приема.

    Рекомендованная длительность приема препарата:

    • При остро возникшем обострении хронического бронхита — 7 дней.
    • При остром бронхите — 7 дней.
    • При пневмонии — 10-14 дней.
    • При инфекциях кожи и придатков — 7 дней.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
     
  • Побочные действия
    • Абдоминальные боли.
    • Диарея.
    • Тошнота, рвота .
    • Диспепсия .
    • Метеоризм.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Транзиторное повышение активности трансаминаз.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Расстройство сна .
    • Сонливость.
    • Транзиторная тромбоцитопения.
    • Лейкопения.
    • Эозинофилия.
    • Транзиторное повышение концентрации креатинина , мочевины в крови.
    • Вагинит.
    • Кандидоз влагалища.
    • Кожный зуд.
    • Сыпь.
    • Крапивница.
    • Астения.
     
  • Взаимодействие

    Снижает концентрацию теофиллина в плазме. Антациды и антагонисты гистаминовых Н 2 -рецепторов увеличивают абсорбцию. При одновременном приеме с пищей — повышение биодоступности.

     
  • Меры предосторожности

    При лечении возможно появление устойчивых микроорганизмов и развитие суперинфекции, что может потребовать специального лечения.

    При применении диритромицина существует вероятность развития псевдомембранозного колита .

    Для больных с тяжелыми легочными заболеваниями, получающих лечение теофиллином , у которых адекватное состояние функции внешнего дыхания зависит от поддержания должной концентрации теофиллина в плазме, а также у больных, у которых концентрация теофиллина находится на верхней границе терапевтического диапазона, необходимо обеспечить мониторирование концентрации теофиллина в плазме.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх