Зидовудин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовирусное.

    Действует на вирусную ДНК-полимеразу (обратную транскриптазу), нарушая синтез вирусной ДНК и снижая репликацию вирусов. Обратная транскриптаза ВИЧ в 20-30 раз более чувствительна к ингибирующему действию зидовудина, чем полимераза клеток млекопитающих.

    Зидовудин продлевает жизнь ВИЧ-инфицированных пациентов, снижает частоту и тяжесть инфекционных заболеваний, вызываемых условнопатогенными микроорганизмами.

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо всасывается в кишечнике и проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая цереброспинальную, где его концентрация достигает около 60% от содержания в сыворотке. T 1/2 плазмы - 1,1 ч, активной формы в клетке - 3 ч. 15-20% зидовудина экскретируется в неизмененном виде с мочой, 75% метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов и последующим выведением через почки.

     
  • Показания к применению
    • Ранние (с числом клеток T 4 менее 500/мм 3 ) и поздние стадии ВИЧ-инфекции.
    • Профилактика трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    • Взрослым, начальная доза - по 200 мг каждые 4 ч (1200 мг/сут).

    Диапазон дозировок - 500-1500 мг/сут. Поддерживающая доза - 1000 мг в день в 4-5 приемов.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Выраженная нейтропения.
    • Гипохромная анемия.
    • Миопатия.
    • Гепатомегалия с жировой дистрофией.
     
  • Побочные действия
    • Миелосупрессия (анемия, нейтропения, лейкопения).
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Рвота .
    • Боли в животе.
    • Диспепсия .
    • Повышение температуры.
    • Головная боль.
    • БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Слабость.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Сыпь.
     
  • Взаимодействие

    Увеличивает концентрацию флуконазола . Ганцикловир и цитостатики повышают риск гематологических нарушений. Уровень зидовудина в организме нарастает на фоне пробенецида (блокада мочевой экскреции).

     
  • Меры предосторожности

    Рекомендуется проводить исследование крови каждые 2 нед в течение первых 3 мес лечения, а затем - не реже 1 раза в месяц (особенно у больных с нарушениями функции костного мозга). В случае ухудшения гематологических показателей требуется редукция дозы или прекращение лечения.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх