Ибандроновая кислота

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - ингибирующее костную резорбцию.

    Действие ибандроната на костную ткань обусловлено его сродством к гидроксиапатиту — компоненту минерального матрикса кости. Подавляет активность остеокластов, снижает резорбцию костной ткани. Оказывает ингибирующее действие на опухолевый остеолиз. Ингибирующее действие на опухолевый остеолиз и особенно на гиперкальциемию опухолевого генеза. Проявляется в снижении концентрации кальция в сыворотке и уменьшении выведения кальция с мочой. Регулирует содержание кальция в крови и костной ткани. Увеличивает костную массу, особенно в позвоночнике. Однократная инфузия 2 мг препарата у пациентов с остеолитической гиперкальциемией, вызванной злокачественным опухолевым ростом, или при гуморальной опухолевой гиперкальциемии в течение 7 дней приводит к устойчивой (на несколько недель) нормализации уровня кальция в сыворотке крови. При повышении дозы максимально до 6 мг клиническая эффективность повышается незначительно. В дозах, значительно превышающих фармакологически эффективные, не влияет на минерализацию костной ткани. У женщин с постменопаузным остеопорозом четырехкратное в/в введение каждые 3 мес сопровождалось повышением массы костной ткани в позвоночнике на 6,25%, а в проксимальных отделах бедренной кости — на 2,96%.

     
  • Фармакокинетика

    После однократной двухчасовой инфузии 6 мг C max составляет 328 нг/мл, после разового в/в болюсного введения 2 мг — 246 нг/мл. Практически полностью связывается с белками плазмы (99%). Хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Выведение носит двухфазный характер. Т 1/2 β — 10-16 ч. Выводится в неизмененном виде преимущественно почками, остальное количество связывается с костной тканью. Общий клиренс — 130 мл/мин, почечный клиренс — 88 мл/мин, объем распределения — 150 л.

     
  • Применение
    • Гиперкальциемия при опухолевых заболеваниях.
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Тяжелая почечная недостаточность ( креатинин сыворотки крови более 5 мг% или 442 мкмоль/л).
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Детский возраст (отсутствует опыт применения).
     
  • Побочные действия
    • Повышение температуры тела.
    • Гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать , оссалгия).
    • Гипокальциемия.
    • Снижение концентрации кальция в моче .
    • Гипофосфатемия.
    • Диспептические явления .
    • Бронхоспазм (у больных с «аспириновой» бронхиальной астмой).
    • Аллергические реакции.
    • Местные реакции (боль и жжение в месте в/в введения, флебит).
     
  • Взаимодействие

    Аминогликозиды повышают опасность развития гипокальциемии. Химически несовместим с кальцийсодержащими растворами.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: клинически выраженная гипокальциемия (судороги, симптомы Труссо, Хвостека, Вейса, Шлезингера, удлинение интервала QT с изоэлектрическим интервалом ST), нарушение функции почек и печени.
    • Лечение: введение кальция глюконата (в/в), гемодиализ (при критическом изменении плазменного уровня креатинина и электролитов).
     
  • Меры предосторожности
    • Применение при нарушении функции печени

      Рекомендации по дозированию препарата у больных с тяжелым поражением печени (печеночной недостаточностью) отсутствуют, поскольку клинические исследования в этой группе больных не проводились.

       

    В процессе лечения необходимо контролировать функцию почек, проводить регулярный мониторинг уровня кальция , фосфора и магния в сыворотке крови (следует помнить о возможности гипомагниемии).

    До начала лечения больному должна быть проведена адекватная гидратация с помощью 0,9% раствора натрия хлорида . Рекомендуется избегать избыточной гидратации у больных с недостаточностью кровообращения. Необходимо тщательно следить, чтобы препарат вводился только в/в и избегать его в/а введения или попадания в окружающие ткани.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх