Изониазид

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противотуберкулезное.

    Ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и останавливает синтез миколевых кислот микобактерий туберкулеза. Особенно активен в отношении быстро размножающихся микроорганизмов (в т.ч. расположенных внутриклеточно).

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо абсорбируется в ЖКТ (прием во время еды снижает всасывание). C max в крови варьирует в пределах 4-32 мкг/мл, в среднем составляя 7 мкг/мл. Связывается с белками плазмы на 80%. T 1/2 - 3 ч (внутрь - 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях T 1/2 укорачивается до 2-3 ч. Присутствует в эффективных концентрациях во многих тканях и биологических жидкостях, включая спинномозговую. В печени ацетилируется, выводится с желчью, ацетилированный метаболит не активен. Около 30% дозы (половина - в неизмененном виде) экскретируется с мочой. Величина клубочковой фильтрации не оказывает существенного влияния на скорость выведения при приеме доз, не превышающих 600 мг/сут.

     

  • Показания к применению
    • Туберкулез (лечение всех форм).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/в.

    Доза и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от формы болезни и переносимости лечения.

    • Взрослым назначают по 300 мг 2-3 раза в сутки, максимальная разовая доза - 600 мг, суточная - 900 мг.
    • Детям - 5-15 мг/кг/сут, кратность приема - 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 500 мг.

    В/м вводят по 5-12 мг/кг, кратность применения - 1-2 раза в сутки. После введения необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1,5 ч.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Эпилепсия .
    • Склонность к судорожным припадкам.
    • Полиомиелит (в т.ч. в анамнезе).
    • Тяжелая печеночно -почечная недостаточность.
    • Флебит.

    С осторожностью:

     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Эйфория.
    • Ухудшение сна.
    • Тошнота, рвота .
    • Боли в области сердца.
    • Кожные аллергические реакции.
    • Редко:
      • Периферический НевритНеврит (neuritis; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и лат. суффикс -itis, означающий острое воспаление) – поражение, нередко острое и воспалительное, периферического нерва (или нервов — полинервит), обычно вовлекающее ствол и оболочку нерва, имеющее полиэтиологическую природу. Н. характеризуется изменениями интерстиция, миелиновой оболочки и осевых цилиндров нерва. Проявляется .
      • Психоз.
      • Токсический гепатит.
    • Очень редко:
      • Гинекомастия.
      • Меноррагия.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает (взаимно) эффект др. противотуберкулезных препаратов. Вероятность побочных эффектов уменьшают витамин B 6 и глутаминовая кислота , увеличивают - ингибиторы МАО.

     
  • Особые условия

    Для замедления развития микробной устойчивости назначают совместно с др. противотуберкулезными препаратами.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх