Имипрамин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антидепрессивное, психостимулирующее, антидизурическое.

    Ингибирует обратный захват нейромедиаторных моноаминов (норадреналина, дофамина, серотонина и др.) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, увеличивая их уровень в синаптической щели и усиливая физиологическую активность. Обладает м-холино- и альфа-адреноблокирующим действием. Улучшает настроение, снижает чувство тоски, уменьшает двигательную заторможенность, повышает психический и общий тонус организма.

     
  • Фармакокинетика

    Хорошо абсорбируется из ЖКТ, биодоступность составляет 29-77%. C max достигается через 1-2 ч после приема внутрь и через 30-60 мин после в/м введения. T 1/2 варьирует от 4 до 24 ч (9-20 ч). Связывается с белками плазмы на 76-95%. Равномерно распределяется в тканях. Легко проникает гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и накапливается в головном мозге, почках, печени. В печени подвергается интенсивной биотрансформации. Соотношение между дезметилимипрамином - метаболитом, обладающим выраженной антидепрессивной активностью, и имипрамином в крови составляет приблизительно 1,5:15. В течение 24 ч до 40% имипрамина выводится с мочой в виде неактивных метаболитов и в неизмененном виде (1-2%), около 20% выводится с желчью.

     
  • Показания к применению
    • Депрессивные состояния различной этиологии:
      • Астенодепрессивный синдром.
      • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. :
        • Эндогенная.
        • Инволюционная.
        • Климактерическая.
        • Реактивная.
        • Алкогольная.
      • Депрессивные состояния при психопатии и неврозах.
    • Функциональный энурез у детей.
     
  • Способ применения и дозы
    • Внутрь

      В течение 10-14 дней дозу постепенно повышают до 150-250 мг/сут и после достижения клинического эффекта постепенно снижают до поддерживающей - 50-150 мг. При неглубоких депрессиях - 75-150 мг/сут, поддерживающая - 25-50 мг/сут. Детям 3-6 лет за 1 ч до сна - 5 мг 7-12 лет - 25 мг.

       
    • В/м

      По 25 мг 3 раза в день в сочетании с пероральным приемом 25 мг, ежедневно дозу можно увеличивать на 25 мг. Через 7 дней начинают снижение дозы до поддерживающей (по 25 мг/сут) и внутрь назначают 50 мг. С 13-го дня только пероральное назначение - 350 мг/сут в 3 приема.

       
     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Чрезмерная седация.
    • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
    • Тремор.
    • Судороги.
    • ДизартрияДизартрия (греч. δῠσ- отрицательная приставка и (δι-)αρθρόω – ясно говорить, толково рассказывать) – нарушение процесса артикуляции (образования звуков речи), при котором страдает «техника речи», а не ее высшие функции (в отличие от афазии), проявляющееся нарушением произношения отдельных слов, слогов и звуков. Причинами дизартрии могут быть некоторые расстройства речевой мускулатуры, такие .
    • Нарушение координации.
    • Нарушение сна.
    • Возбуждение.
    • Галлюцинации.
    • Сухость в полости рта.
    • Запор.
    • Гепатит.
    • Тахикардия.
    • Аритмия.
    • Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . .
    • Задержка мочеиспускания.
    • Нарушение аккомодации.
    • Лейкоцитоз или лейкопения.
    • Агранулоцитоз.
    • Гинекомастия.
    • Галакторея.
    • Снижение либидо.
    • Импотенция.
    • Увеличение массы тела.
    • Фотосенсибилизация.
    • Выпадение волос.
    • Лихорадка.
    • Гипергидроз.
     
  • Взаимодействие

    Несовместим с алкоголем, ингибиторами МАО (усиление психостимулирующего эффекта). Снижает эффективность фенитоина . Холинолитики, фенотиазины и бензодиазепины повышают седативную и центральную холинолитическую активность имипрамина.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , возбуждение, Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , судороги, ступор, кома, МидриазМидриаз (лат. mydriasis) – расширение зрачка. Может быть двусторонним и односторонним. Односторонний мидриаз может наблюдаться при параличе глазодвигательного нерва (сопровождается параличом наружных мышц глаза и птозом), мигрени, синдроме Эйди, одностороннем местном применении препаратов, вызывающих мидриаз, цилиарном ганглионите, одностороннем поражении передних отделов глаза. , тахикардия, аритмия, AV блокада, коллапс при высоком венозном давлении, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, цианоз, рвота , лихорадка.
    • Лечение: промывание желудка физиологическим раствором , внутрь - активированный уголь , в/в медленное введение физостигмина салицилата , симптоматическое лечение (противосудорожные средства).
     
  • Меры предосторожности

    В начальном периоде терапии обязательно постоянное врачебное наблюдение за пациентами с суицидальными тенденциями.

    Во время лечения запрещается употребление алкогольных напитков.

    Рекомендуется контроль клеточного состава периферической крови и функции печени.

    Назначать следует через 2 нед (не раньше) после отмены ингибиторов МАО, начинать с малых доз - 25 мг/сут.

    При применении у больных сахарным диабетом необходима коррекция доз пероральных противодиабетических препаратов.

    Следует иметь в виду, что раствор для инъекций содержит сульфиты, которые могут вызывать или усиливать реакции типа анафилаксии.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      В начальном периоде терапии надо отказаться от управления транспортными средствами и выполнения потенциально опасных видов работ.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх