Индометацин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, болеутоляющее.

    Ингибируя циклооксигеназу, снижает синтез ПГ, обусловливающих в очаге воспаления развитие боли, повышение температуры и увеличение тканевой проницаемости.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь биодоступность составляет 98%, при ректальном - 85%. Интенсивно связывается с белками плазмы. T 1/2 - 4-9 ч. Биотрансформируется в основном в печени. Экскретируется (на 20% в неизмененном виде) преимущественно почками - 70% и ЖКТ - 30%.

     
  • Показания к применению
    • Ревматоидный артрит.
    • Анкилозирующий спондилоартрит.
    • Остеоартроз.
    • Тендинит.
    • Синовит.
    • Острый подагрический артрит.
    • Реактивные артриты.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды.

    • Взрослым назначают в начальной дозе 25 мг 2-3 раза в сутки.

    При недостаточной выраженности эффекта - 50 мг 3 раза в сутки, таблетки ретард (75 мг) - 1-2 раза в сутки, максимальная суточная доза - 200 мг, при длительном применении - не должна превышать 75 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 нед в той же или уменьшенной дозе. Для лечения острых состояний или купирования обострения хронического процесса вводят в/м 60 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней, после чего переходят на таблетки или суппозитории (0,05 или 0,1 г 2 раза в сутки).

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Ринит.
    • Конъюнктивит или бронхоспазм на фоне приема НПВС.
    • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ.
    • Кровотечение (особенно внутричерепное или из ЖКТ).
    • Тромбоцитопения.
    • Гипокоагуляция.
    • Подозрение на некротический энтероколит.
    • Тяжелая почечная недостаточность.
    • Врожденные пороки сердца (тетрада Фалло, атрезия легочной артерии).
    • Проктит (суппозитории).
    • Беременность (может проявиться тератогенность).
     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота , боли в эпигастрии, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения.
    • Токсический гепатит.
    • Запоры.
    • Артериальная гипертензия .
    • Нарушения сердечного ритма .
    • Гипоплазия костного мозга.
    • Апластическая анемия, аутоиммунная гемолитическая анемия.
    • Задержка жидкости.
    • Агранулоцитоз, тромбоцитопения, нарушение функции тромбоцитов, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
    • Кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит.
    • Выпадение волос.
    • Узловатая эритема.
    • Синдром Стивенса - Джонсона.
    • Анафилактический шок, бронхоспазм, васкулит, отек легких.
     
  • Взаимодействие

    Снижает диуретический эффект калийсберегающих, тиазидных и петлевых диуретиков, гипотензию, вызываемую бета-адреноблокаторами. Повышает (взаимно) риск развития побочных эффектов (в первую очередь, поражений ЖКТ) др. НПВС. Усиливает токсичность метотрексата (снижает его тубулярную секрецию). Вызывает нарастание уровней лития, дигоксина в плазме.

     
  • Меры предосторожности

    При совместном применении с циклоспорином необходимо контролировать функцию почек.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх