Исрадипин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее.

    Блокирует кальциевые каналы, ингибирует вход ионов кальция в клетки гладких мышц сосудистой стенки и миокардиоциты, уменьшает их способность к сокращению. Проявляет селективность в отношении гладкой мускулатуры сосудов по сравнению с миокардом. Понижение концентрации ионов кальция в клетках гладкой мускулатуры сосудистой системы, приводит к расширению коронарных артерий и периферических артерий и артериол. Гипотензивный эффект, обусловленный в основном вазодилатацией и уменьшением Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , сопровождается рефлекторной тахикардией, которая маскирует отрицательный инотропный эффект. Не угнетает синусно-предсердный или предсердно-желудочковый узел. Обладает мочегонными свойствами (механизм повышения диуреза неясен). Антигипертензивное действие сохраняется в течение 12 ч после однократного приема и достигает максимума через 2-4 нед курсового применения.

     
  • Фармакокинетика

    При приеме внутрь всасывается на 95%. Биодоступность с учетом "первого прохождения" через печень составляет 15-24% (может повышаться у людей старше 65 лет). C max достигается через 1,5 ч. Связывается с белками плазмы на 95%. Полностью метаболизируется с образованием 6 метаболитов. Выводится с мочой (60-65%) и с фекалиями (25-30%) в виде метаболитов. Проникает в грудное молоко. Не обладает эмбриотоксическими, тератогенными, канцерогенными и мутагенными свойствами.

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Начальная доза - по 2,5 мг 2 раза в сутки, при печеночной и почечной недостаточности, пациентам пожилого возраста - по 1,25 мг.

    В случае недостаточной эффективности через 2-4 нед возможно увеличение дозы до 5 мг (в редких случаях до 10 мг) 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Шок.
    • Нестабильная стенокардия.
    • Острый инфаркт миокарда (первые 4 нед).
    • Заболевания печени (гепатит).
    • Тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина < 30 мл/мин).
    • Проведение гемодиализа.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Детский возраст.

    С осторожностью:

     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан при беременности.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Гиперемия лица, тахикардия, боль в грудной клетке, приступы стенокардии (особенно в начале лечения), гипотензия , анемия, лейкопения, тромбоцитопения, редко - брадикардия, тромбоцитопеническая пурпура, в отдельных случаях - инфаркт миокарда.

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Усталость, нервозность, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , нарушения зрения, редко - беспокойство.

       
    • Со стороны мочеполовой системы

      Периферические отеки (голеней, стоп), увеличение частоты мочеиспускания, импотенция.

       
    • Со стороны органов ЖКТ

      Ксеростомия, тошнота , дискомфорт в эпигастральной области, атония кишечника, диарея, нарушения функций печени, редко - потеря аппетита, гепатит.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Кашель, спазм бронхов, в т.ч. сопровождающиеся нехваткой воздуха.

       
    • Аллергические реакции

      Прурит, крапивница, экзема, редко - ангионевротический отек.

       
    • Прочие

      Гинекомастия, увеличение массы тела, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов. Редко - гипергликемия, артралгия. Очень редко - гиперплазия десен.

       
     
  • Передозировка
    • Симптомы: выраженная гипотензия, сердечная недостаточность, шок, отек легких, тахикардия или брадикардия, повышение центрального венозного давления, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , головная боль, расстройства сознания (вплоть до комы ), мидриаз с сохранением реакции на свет, гипергликемия, метаболический ацидоз.
    • Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля , поддержание функции сердечно-сосудистой системы, в т.ч. введение глюконата кальция , добутамина , норэпинефрина , атропина и бета-адреномиметиков (при брадикардии), плазмозаменителей. Необходим мониторинг функций сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза. Гемодиализ неэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    У больных сахарным диабетом в начале лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы в крови.

    С осторожностью и только в случаях острой необходимости назначают при нарушениях функций печени и почек, хронической сердечной недостаточности, слабости синусного узла.

    Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения у детей не определены.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх