Итраконазол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противогрибковое.

    Ингибирует цитохром-Р450-зависимый синтез грибкового эргостерола, необходимого компонента клеточной мембраны гриба, и вызывает фунгицидный эффект.

    Активен в отношении:

    • Дерматофитов:
      • Trichophyton spp.
      • Microsporum spp.
      • Epidermophyton floccosum.
    • Дрожжевых грибов, в т.ч.:
      • Candida spp.
        • Включая:
          • C.albicans.
          • C.glabrata.
          • C.krusei.
    • Плесневых грибов:
      • Cryptococcus neoformans.
      • Aspergillus spp.
      • Histoplasma spp.
      • Paracoccidioides brasiliensis.
      • Sporothrix schenckii.
      • Fonsecaea spp.
      • Cladosporium spp.
      • Blastomyces dermatitidis.
     
  • Фармакокинетика

    Всасывается из ЖКТ достаточно полно. Прием после еды увеличивает биодоступность. C max достигается через 3-4 ч, равновесная концентрация в плазме (при назначении 100-200 мг 1-2 раза в сутки) - через 1-2 нед и составляет (через 3-4 ч после приема последней дозы): 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки) 1,1 мкг/мл или 2 мкг/мл (200 мг 1 или 2 раза в сутки). Связывается с белками плазмы на 99,8%. Проникает в ткани и органы (в т.ч. во влагалище), содержится в секрете сальных и потовых желез, накапливается в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах: концентрация итраконазола в этих тканях превышает плазменную (особенно в коже) в 2-4 раза. Терапевтический (противогрибковый) уровень в кератине ногтей достигается в течение 1 нед и сохраняется около 6 мес после 3-месячного лечения, в коже - в течение 2-4 нед после 4-недельного приема. Биотрансформируется в печени с образованием большого числа метаболитов, в т.ч. активного (гидроксиитраконазола). Выведение из плазмы двухфазное, Т 1/2 - 24-36 ч. Выводится в течение 1 нед кишечником (3-18%) и почками (35%).

     
  • Показания к применению
    • Онихомикоз.
    • Микозы кожи.
    • Микозы полости рта и глаз, вызванные дерматофитами, дрожжевыми и плесневыми грибами.
    • Системные тропические микозы.
    • Вульвовагинальный кандидоз.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, после еды.

    • Онихомикоз

      200 мг в сутки в течение 3 мес или по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед с последующим перерывом 3 нед.

      При онихомикозе стоп рекомендуется 3 курса лечения, кистей - 2 курса.

       
    • Вульвовагинальный кандидоз

      По 200 мг 2 раза в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

       
    • Отрубевидный лишай

      200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

       
    • Дерматомикозы и кандидоз полости рта

      100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (при необходимости курс повторяют).

       
    • Грибковый кератит

      200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня.

       
    • Системные микозы

      По 100-200 мг 1-2 раза в сутки в течение 2-12 мес (в зависимости от возбудителя).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
     
  • Применение при беременности и в период кормления грудью

    Применение при беременности допускается только при системных микозах в случаях, когда ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода.

    Кормящим матерям следует отказаться от грудного вскармливания.

     
  • Побочные действия
    • Диспепсия .
    • Боли в животе.
    • Запор.
    • Гепатит.
    • Повышение аппетита.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Периферические нейропатии.
    • Дисменорея.
    • Повышение уровня трансаминаз в плазме крови.
    • Зуд.
    • Тромбоцитопения.
    • Лейкопения.
    • Удлинение времени кровотечения.
    • Гипокалиемия.
    • Гипераммониемия.
    • Отеки.
    • Увеличение массы тела.
    • Алопеция.
    • Синдром Стивенса - Джонсона.
    • Ангионевротический отек.
    • Крапивница.
    • Зуд.
     
  • Меры предосторожности

    При повышенном уровне трансаминаз назначают, если ожидаемый эффект терапии превышает риск поражения печени. У пациентов с циррозом печени и/или с нарушением функции почек необходимо контролировать концентрацию итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу.

    В случае пониженной кислотности желудочного сока рекомендуют принимать вместе с колой.

    Женщинам детородного возраста в период лечения следует обязательно использовать контрацептивные средства.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх