Кандесартан* цилексетил

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антигипертензивное.

    В процессе всасывания в ЖКТ кандесартана цилекситил (пролекарство) подвергается гидролизу с образованием активной формы - кандесартана. Селективно блокирует АТ1 рецепторы ангиотензина II, образует с ними прочную связь с последующей медленной диссоциацией. Предупреждает развитие эффектов ангиотензина II - вазоконстрикцию, повышение АД, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, вазопрессина, катехоламинов, реабсорбцию натрия, усиление сердечных сокращений. Уменьшает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , повышает почечный кровоток, поддерживает (или повышает) клубочковую фильтрацию. Вызывает компенсаторное увеличение активности ренина плазмы, концентрации ангиотензина I и II. Гипотензивный эффект развивается постепенно и длится до 24 ч. Выраженный терапевтический эффект обычно достигается через 2-4 нед после начала лечения.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание и распределение

      Абсолютная биодоступность кандесартана цилексетила при приеме внутрь составляет 42% (пища не влияет на биодоступность). C max в плазме достигается в течение 3-4 ч. Концентрация кандесартана в плазме пропорционально возрастает при увеличении доз в диапазоне 2-32 мг. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет 99,8%, объем распределения - 0,13 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, не проходит через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. . Т 1/2 - 9 ч. Плазменный клиренс - 0,37 мл/мин/кг, почечный Cl - 0,19 мл/мин/кг.

       
    • Метаболизм

      Кандесартан метаболизируется в печени (20-30%) при участии цитохрома Р450 CYP2C с образованием неактивного производного.

       
    • Выведение

      Медленно выводится с мочой (33%) и с желчью (67%) в основном в неизмененном виде. После однократного приема в течение 72 ч экскретируется более 90% дозы, не кумулирует.

       
    • Фармакокинетика в особых клинических случаях

      У пожилых больных C max увеличивается на 50%, AUC возрастает на 78%.

       
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    Вне зависимости от приема пищи, 8-16 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально.

    • При почечной недостаточности

      При выраженной почечной недостаточности ( клиренс креатинина меньше 30 мл/мин/1,73 м 2 ) лечение начинают с низких доз (4 мг).

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием немедленно прекращают.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Боль в спине.
     
  • Взаимодействие

    Калийсберегающие диуретики и препараты калия увеличивают риск развития гиперкалиемии.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: выраженная гипотензия.
    • Лечение: симптоматическое. Постоянный контроль жизненно важных функций. Гемодиализ неэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки возможно повышение уровня мочевины и креатинина в плазме (необходим регулярный контроль этих показателей).

    Следует соблюдать осторожность у больных с выраженным снижением ОЦК, обусловленным, например, приемом высоких доз диуретиков, из-за опасности развития гипотензии.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх