Карбенициллин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Кроме этого, взаимодействует с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ-1 и ПСБ-3) цитоплазматической мембраны, что также нарушает нормальную жизнедеятельность микробной клетки.

    Бактерициден для большинства:

    • Грамположительных микроорганизмов.
    • Грамотрицательных микроорганизмов.
    • Бактероидов.
    • Синегнойной палочки.
    • Палочки инфлюэнцы.
    • Индолположительного протея.
     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      После в/м введения C max достигается через 1 ч. 50-60% связывается в крови с белками.

       
    • Распределение

      Проникает в ткани и жидкости организма, включая перитонеальную жидкость, желчь, плевральный выпот, жидкость среднего уха, слизистую оболочку кишечника, желчный пузырь, легкие, половые органы.

       
    • Метаболизм

      Биотрансформации в печени подвергается лишь незначительная часть (около 2%). T 1/2 составляет 1-1,5 ч.

       
    • Выведение

      Экскретируется в основном почками, причем 60-90% в неизмененном виде, создавая высокую концентрацию в моче. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко (в низких концентрациях). Кислотоустойчив, разрушается бета-лактамазами.

       
     
  • Показания к применению
    • Инфекции мочеполовых органов.
    • Мочевыводящих и желчевыводящих путей.
    • Перитонит.
    • Сепсис.
    • Пневмония .
    • Инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей.
    • Менингит.
    • Абсцесс мозга.
    • Средний отит.
     
  • Способ применения и дозы

    В/м, в/в.

    • В/м
      • Для взрослых: 50-83,3 мг/кг каждые 4-6 ч.
      • Для детей: доношенных новорожденных в ургентных ситуациях - 100 мг/кг каждые 6 ч, при других нозологических формах - 12,5-50 мг/кг каждые 6 ч или 8,3-33,3 мг/кг каждые 4 ч.
       
    • В/в
      • Для взрослых: суточная доза - 20-30 г.
      • Для детей: суточная доза - 250-400 мг/кг.
       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность, в т.ч. к др. бета-лактамным антибиотикам.
    • Бронхиальная астма.
    • Экзема.
    • Ангионевротический отек.
    • Повышенная кровоточивость.
    • Язвенный колит.
    • Энтерит.
    • Инфекционный мононуклеоз.
    • Нарушение функции почек.

    С осторожностью:

    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Детский возраст.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты прямых и непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов и фибринолитиков.

    Увеличивает вероятность побочных проявлений при сочетании с НПВС.

    Бактерицидный эффект нейтрализуется бактериостатиками (антибиотики тетрациклинового ряда, макролиды, хлорамфеникол). Снижает (взаимно) активность аминогликозидов.

     
  • Меры предосторожности

    Перед парентеральным применением препарата обязательно производится в/к проба на индивидуальную чувствительность с 0,1 мл препарата. Результаты пробы оценивают через 30 мин.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх