Кветиапин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антипсихотическое.

    Взаимодействует с серотониновыми 5-HT 2 -рецепторами (преимущественно), D 1 - и D 2 -дофаминовыми рецепторами, гистаминовыми рецепторами, альфа 1 - и альфа 2 - (менее активен) адренорецепторами в головном мозге. Длительность связи с 5-HT 2 - и D 2 -рецепторами составляет не менее 12 ч.

     
  • Фармакокинетка
    • Всасывание и распределение

      Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, 83% связывается с белками крови.

       
    • Метаболизм и выведение

      95% биотрансформируется до неактивных метаболитов, из которых 73% выводится почками, 21% - через кишечник. Т 1/2 около 7 ч.

       
    • Фармакокинетика в особых клинических случаях

      У пожилых пациентов метаболический клиренс на 30-50% ниже, чем у пациентов в возрасте 18-50 лет. На 25% он снижается при тяжелых нарушениях функции печени и почек ( Cl креатинина менее 30 мл/мин).

       
     
  • Показания к применению
    • Острые и хронические психозы, включая шизофрению.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, 2 раза в сутки.

    Суточную дозу увеличивают от 50 до 300 мг в течение первых 4 дней (50, 100, 200, 300 мг) и далее поддерживают в пределах 300-750 мг в сутки в зависимости от клинического эффекта.

    • У пожилых пациентов и у больных с нарушениями функции печени и почек

      Начальная доза составляет 25 мг с последующим увеличением на 25-50 мг в день до достижения эффективного уровня.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

      Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . , гипертензия , тахикардия , лейкопения.

       
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Сонливость, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , тревога.

      Редко - злокачественный нейролептический синдром.

       
    • Со стороны ЖКТ

      Сухость во рту, диарея или запор, диспепсия .

       
    • Со стороны кожных покровов

      Сыпь, сухость кожи.

       
    • Прочие

      Болевой синдром (боль абдоминальная, головная, в пояснице, мышцах, грудной клетке, ухе), , ринит, инфекции мочевыводящих путей, лихорадка, увеличение массы тела.

       
     
  • Взаимодействие

    Тиоридазин , индукторы системы цитохрома P450 (например, фенитоин ) ускоряют биотрансформацию.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: сонливость, седативный эффект, тахикардия, гипотензия.
    • Лечение: симптоматическое - восстановление и контроль проходимости верхних дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинг и поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы.
     
  • Меры предосторожности
    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Во время лечения рекомендуется воздерживаться от работы с механизмами и вождения транспорта.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх