Кетоконазол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противогрибковое широкого спектра действия, противогрибковое (фунгицидное), антиандрогенное.

    Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

    Активен в отношении:

    • Дерматофитов.
    • Дрожжеподобных грибков рода Candida.
    • Плесневых грибков.
    • Возбудителей системных микозов.

    Ингибирует образование андрогенов, эффективен при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание и распределение

      При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. C max достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость.

       
    • Метаболизм

      Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию.

       
    • Выведение

      T 1/2 составляет 2-4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% - с калом, 13% - с мочой).

       
     
  • Показания к применению
    • Микозы кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами:
      • Дерматофитоз.
      • Онихомикоз.
      • Кандидозная паронихия.
      • Разноцветный лишай.
      • Фолликулит.
      • Трихофитии.
    • Микозы ЖКТ.
    • Микозы глаз.
    • Кожный лейшманиоз.
    • Себорейный дерматит.
    • Перхоть.
    • Системные микозы:
      • Кандидоз.
      • Паракокцидиомикоз.
      • Гистоплазмоз.
      • Кокцидиомикоз.
      • Бластомикоз.
    • Грибковый сепсис.
    • Вагинальный кандидоз микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, во время еды.

    • Взрослым и детям с массой более 30 кг: по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности - 400 мг 1 раз в день.
    • Детям с массой тела: т 15 до 30 кг - 100 мг 1 раз.

    При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям - 4-8 мг/кг/сут.

    Кремом смазывают пораженные участки 1 раз в сутки.

    Интравагинально - по 1 супп. в течение 3-5 дней.

    Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Острые заболевания печени.
    • Беременность.
    • Кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание).

    С осторожностью:

     
  • Побочные действия
    • Тошнота, рвота .
    • Диарея.
    • Токсический гепатит.
    • Транзиторное повышение уровня трансаминаз в крови.
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Сонливость.
    • Фотофобия.
    • Гинекомастия.
    • Снижение либидо.
    • Олигоспермия.
    • Выпадение волос.
    • Аллергические реакции:
      • Крапивница.
      • Кожный зуд.
      • .
      • Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. .
      • Гипертермия и др.
     
  • Взаимодействие

    Ослабляет эффект амфотерицина B .

    Несовместим с терфенадином , астемизолом , алкоголем.

    Антациды, холинолитики, H 2 -блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид - концентрацию в крови.

    Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность дифенина .

    Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает кровотечения.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх