Кеторолак

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, антиагрегационное, жаропонижающее, болеутоляющее.

    Ингибирует циклооксигеназу и угнетает синтез ПГ.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      После в/м введения быстро и полностью абсорбируется. C max достигается через 50 мин после однократной в/м инъекции 30 мг и составляет 2,2-3 мкг/мл. При в/в инфузии 10 мг наибольшее содержание в плазме (2,4 мкг/ мл) определяется через 5,4 мин. Равновесные концентрации достигаются в течение суток после введения через каждые 6 ч. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. C max достигается, в среднем, через 40 мин 10 мг и составляет 0,7-1,1 мкг/мл после дозы 10 мг.

       
    • Распределение

      Более чем на 99% связывается с белками крови. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле.

       
    • Метаболизм и выведение

      Элиминирование осуществляется за счет биотрансформации и почечного (в основном) выведения.

       
    • Фармакокинетика в особых клинических случаях

      У больных с нарушением функции почек экскреция замедляется. Скорость ее уменьшается пропорционально степени нарушения функции почек, за исключением больных с тяжелой почечной недостаточностью (плазменный Cl несколько выше ожидаемого для данной степени поражения почек). В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в кале - 6%. При многократном введении Cl кеторолака не меняется.

       
     
  • Показания
    • Болевой синдром умеренной и сильной выраженности:
      • Послеоперационные боли.
      • Боли в суставах при травмах с разрывом связок.
      • Вывихи.
      • Растяжения.
      • Боли в спине и мышцах.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м, в/в, детям только в инъекциях.

    Дозу подбирают индивидуально, с учетом выраженности болевого синдрома. Разовая доза составляет 10-30 мг, кратность введения - до 4 раз в день (каждые 6-8 ч). Максимальная суточная доза для пожилых пациентов - 60 мг.

    Раствор в ампулах назначают в/м или в/в для лечения острых и сильных болей в течение не более 5 дней, у детей - 2 дней. Таблетки применяют не более 7 дней.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность (в т.ч. к аспирину и др. НПВС).
    • Полипы носа.
    • Ангионевротический отек.
    • Бронхоспазм.
    • Бронхиальная астма.
    • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки .
    • Нарушение функции почек.
    • Гиповолемия.
    • Обезвоживание.
    • Высокий риск развития послеоперационного кровотечения или неполная остановка кровотечения.
    • Нарушение кроветворения.
    • Кровоизлияние в головном мозге .
    • Беременность.
    • Кормление грудью (на период лечения необходимо прекратить грудное вскармливание).
    • Ранний детский возраст (до 2 лет).

    С осторожностью:

    • Нарушения функции печени, почек, костного мозга.
    • Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в анамнезе.
    • Застойная сердечная недостаточность .
    • Бронхиальная астма.
    • Бронхообструктивный синдром в анамнезе.
    • Полипоз носа.
    • Ангионевротический отек.
     
  • Побочные действия
    • Сухость во рту.
    • Диспепсия .
    • Боли в ЖКТ.
    • Тошнота и рвота .
    • Диарея.
    • Ощущение переполнения желудка.
    • Пептические язвы.
    • Гастрит .
    • Нарушение функции печени.
    • Метеоризм.
    • Окрашивание стула в черный цвет.
    • Запор.
    • Ректальное кровотечение.
    • Стоматит.
    • Головная боль.
    • Бледность.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Нервозность.
    • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
    • Сонливость.
    • Астения.
    • Потливость.
    • Отеки.
    • Диспноэ.
    • Бронхиальная астма.
    • Нарушение вкуса и зрения.
    • Вазодилатация.
    • Учащение мочеиспускания.
    • Олигурия.
    • Гломерулонефрит.
    • Нефротический синдром.
    • Острая почечная недостаточность.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Крапивница.
    • Зуд.
    • Пурпура.
    • Боль в месте инъекции.
     
  • Взаимодействие

    Несовместим с препаратами лития, пентоксифиллином , пробенецидом, антикоагулянтами (в высоких дозах) и др. НПВС. Снижает диуретический эффект фуросемида у лиц с нормоволемией.

    При одновременном применении с ингибиторами АПФ возрастает вероятность нарушений функции почек.

     
  • Передозировка
    • Симптомы (при однократном введении): боли в животе, тошнота, рвота , гипервентиляция, возникновение пептических язв и/или эрозивного гастрита , нарушение функции почек.
     
  • Меры предосторожности

    Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов , особенно это важно для послеоперационных больных, требующих тщательного гемостаза.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

      Возможное появление в период лечения сонливости, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . или ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , обусловливает необходимость соблюдения осторожности во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств).

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх