Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное.

  Блокирует гистаминовые H ₁ -рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.

  Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.

   

• Фармакокинетика
  • Всасывание

    После приема внутрь всасывается почти полностью. C _max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч, максимальный эффект развивается через 5-7 ч.

     
  • Распределение

    Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. , проникает в грудное молоко.

     
  • Метаболизм

    Метаболизируется в печени.

     
  • Выведение

    Выводится в 2 фазы: T _1/2 первой фазы - 3,6 - 0,9 ч, второй - 37 - 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).

     
   

• Показания к применению
  • Для приема внутрь:
    • Крапивница.
    • Сывороточная болезнь.
    • Геморрагический васкулит.
    • Ринит (аллергический, вазомоторный).
    • Поллиноз.
    • Кожный зуд.
    • Зудящие дерматозы.
    • Контактные дерматиты.
    • Экзема (острая, хроническая).
    • Острый иридоциклит.
    • Лекарственная экзантема.
    • Аллергические реакции.
    • Обусловленные укусами насекомых.
  • Для парентерального применения:
    • Ангионевротический отек.
    • Анафилактический или анафилактоидный шок (комплексная терапия).
    • Профилактика аллергических и псевдоаллергических проявлений (применение рентгеноконтрастных средств, переливание крови, введение гистамина).
   

• Способ применения и дозы

  Внутрь (до еды), внутримышечно, внутривенно.

  • Внутрь
    • Взрослым и детям после 12 лет - 1 мг (таблетки) или 20 мл (1,5 ст. ложки сиропа) 2 раза в сутки (утром и вечером), при необходимости до 6 мг или 120 мл сиропа в сутки.
    • Детям в возрасте 6-12 лет - 0,5-1 мг 2 раза в сутки.
    • Сироп
      • Детям 1-3 лет - 1-2 ч.ложки.
      • 4-6 лет - по 2 ч.ложки.
      • 7-12 - 1 ст.ложку.
       
     
  • Парентерально
    • Взрослым в/в (медленно) или в/м 2 мг 2 раза в сутки.
    • Детям - в/м в дозе 25 мкг/кг/сут в 2 приема.
     
   

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность.
  • Детский возраст до 1 года (сироп) или до 6 лет (таблетки).
  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Закрытоугольная глаукома.
  • Стенозирующая язва желудка.
  • Обструктивные явления в пилорическом и дуоденальном отделах ЖКТ или в области шейки мочевого пузыря.
  • Гипертрофия предстательной железы, сопровождающаяся нарушениями мочеиспускания.
  
  

  С осторожностью:

  • Гипертиреоз.
  • Заболеваниями сердечно-сосудистой системы, в т.ч.:
    • Артериальная гипертензия .
   

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Противопоказано при беременности.

  На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

   

• Побочные действия
  • Со стороны нервной системы и органов чувств

    Седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , сонливость, нарушение координации движений.

    Редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . , ИстерияИстерия (hysteria; греч, ὑστέρα – матка; древнегреческие врачи возникновение истерии у женщин связывали с нарушениями функций матки) – термин, используемый для обозначения целой группы нарушений: Лечение И. представляет сложную задачу. Временного улучшения можно добиться с помощью психотропных средств, плацебо; более стойкого эффекта при длительной личностно-ориентированной психотерапии. , эйфория, , судороги, Парестезии Парестезии (paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера. , НевритНеврит (neuritis; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и лат. суффикс -itis, означающий острое воспаление) – поражение, нередко острое и воспалительное, периферического нерва (или нервов — полинервит), обычно вовлекающее ствол и оболочку нерва, имеющее полиэтиологическую природу. Н. характеризуется изменениями интерстиция, миелиновой оболочки и осевых цилиндров нерва. Проявляется , затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

     
  • Со стороны органов ЖКТ

    Тошнота , сухость во рту, желудочный дискомфорт.

    Редко - боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях - Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , рвота , диарея.

     
  • Со стороны респираторной системы

    Сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.

     
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы

    Гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия , экстрасистолия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

     
  • Со стороны мочеполовой системы

    Очень редко - затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.

     
  • Аллергические реакции

    Очень редко - крапивница, кожная сыпь.

    При в/в введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.

     
  • Прочие

    Фотосенсибилизация.

     
   

• Взаимодействие

  Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).

   

• Передозировка
  • Симптомы: У детей - МидриазМидриаз (лат. mydriasis) – расширение зрачка. Может быть двусторонним и односторонним. Односторонний мидриаз может наблюдаться при параличе глазодвигательного нерва (сопровождается параличом наружных мышц глаза и птозом), мигрени, синдроме Эйди, одностороннем местном применении препаратов, вызывающих мидриаз, цилиарном ганглионите, одностороннем поражении передних отделов глаза. , отсутствие реакции зрачков на свет, сухость во рту, покраснение лица, лихорадка, цианоз, возбуждение, галлюцинации, нарушение координации движений, Атаксия Атаксия (ataxia; греч. ἀταξία - беспорядок, отсутствие дисциплины) – собирательный термин, означающий нарушение координации движений в виде нарушения одновременной, слаженной, гармоничной работы мышц, необходимой для оптимального достижения цели двигательного акта. Смотрите также Титубация , Адиадохокинез , Интенционный тремор . , Атетоз Атетоз (греч. ἄθετος - не имеющий положения) – экстрапирамидный гиперкинез, проявляющийся медленными, извивающимися, червеобразными тоническими мышечными сокращениями с некоторыми интервалами, во время которых конечность принимает неестественные положения. Наблюдается больше в дистальных отделах конечностей, например, в кистях и пальцах рук, что называется подвижным спазмом (spasmus mobilis). При этом выпрямленные пальцы медленно попеременно , тремор, ГиперрефлексияГиперрефлексия – (hyperreflexia; греч. ὑπέρ – чрезмерно, сильно, крайне и лат. reflexio – поворот, обращение назад) – повышение рефлексов, как правило вследствие ослабления тормозящих влияний коры головного мозга (центральных двигательных нейронов, тела которых залегают в моторной коре головного мозга, а аксоны в составе пирамидных путей следуют к ядрам черепных нервов , тонико-клонические судороги, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , угнетение сердечной деятельности и дыхания (возможен летальный исход). У взрослых - угнетение ЦНС, сонливость, , судороги, Кома Кома (coma; греч. κῶμα— сон, дремота) – состояние выраженного угнетения функций центральной нервной системы, характеризующееся полным и устойчивым отсутствием сознания (из которого больной не может быть выведен даже интенсивной стимуляцией), отсутствием или патологическим изменением реакций на внешние раздражители и расстройством регуляции жизненно важных функций организма. Смотрите также статью Кома . .
  • Лечение: Индукция рвоты , назначение солевых слабительных (при приеме внутрь) симптоматическая и поддерживающая терапия: при лихорадке у детей можно использовать охлаждающее обтирание, в случае гипотензии - введение сосудосуживающих препаратов, для купирования судорог - диазепам или короткодействующие барбитураты, при необходимости - физостигмин , ИВЛ мониторинг жизненно важных функций.
   

• Меры предосторожности

  На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.

  Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам).

  Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол .

  Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.

  • Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

    В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимани. В дальнейшем - степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.