Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное.
Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы. Предупреждает развитие вазодилатации и сокращения гладких мышц, индуцируемых гистамином. Уменьшает проницаемость капилляров, тормозит экссудацию и формирование отека, уменьшает зуд. Блокирует холинорецепторы в ЦНС и периферических тканях, оказывает умеренное седативное действие, проявляет местноанестезирующую активность.
Согласно результатам экспериментальных исследований не оказывает канцерогенного, мутагенного и тератогенного действия. При дозе, в 312 раз превышающей рекомендуемую терапевтическую дозу для взрослых, неблагоприятно влияет на фертильность крыс.
После приема внутрь всасывается почти полностью. C max в плазме крови достигается в течение 2-4 ч, максимальный эффект развивается через 5-7 ч.
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Проходит через
Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г.
, проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени.
Выводится в 2 фазы: T 1/2 первой фазы - 3,6 - 0,9 ч, второй - 37 - 16 ч. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов (45-65%). Длительность действия составляет 8-12 ч (в некоторых случаях до 24 ч).
Внутрь (до еды), внутримышечно, внутривенно.
С осторожностью:
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Седативный эффект, слабость, ощущение усталости, заторможенность, головная боль,
ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки.
Подробнее смотрите статью
Головокружение
.
, сонливость, нарушение координации движений.
Редко - стимулирующее действие (обычно у детей): беспокойство, повышенная раздражительность, возбуждение, нервозность,
БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний.
Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой.
Смотрите также статью
Нарушения сна: инсомния
.
,
Истерия
Истерия (hysteria; греч, ὑστέρα – матка; древнегреческие врачи возникновение истерии у женщин связывали с нарушениями функций матки) – термин, используемый для обозначения целой группы нарушений:
Лечение И. представляет сложную задачу. Временного улучшения можно добиться с помощью психотропных средств, плацебо; более стойкого эффекта при длительной личностно-ориентированной психотерапии.
, эйфория,
, судороги,
Парестезии
Парестезии
(paraesthesia; греч. πᾰρᾰ- возле, рядом, вблизи, и αἴσθησις -чувство, ощущение) – тип нарушения чувствительности, характеризующийся спонтанными, иногда индуцированными патологическими ощущениями (покалывание, ползание мурашек, онемение, жжение и т. д.), не имеющих неприятного болезненного характера.
,
Неврит
Неврит (neuritis; новогреч. νεῦρο - нерв, древнегреч. νεῦρον – сухожилие, волокно и лат. суффикс -itis, означающий острое воспаление) – поражение, нередко острое и воспалительное, периферического нерва (или нервов — полинервит), обычно вовлекающее ствол и оболочку нерва, имеющее полиэтиологическую природу. Н. характеризуется изменениями интерстиция, миелиновой оболочки и осевых цилиндров нерва. Проявляется
, затуманивание зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.
Тошнота , сухость во рту, желудочный дискомфорт.
Редко - боль в эпигастрии, запор, в отдельных случаях -
Анорексия
Анорексия
(anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии.
Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях.
Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей.
Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания.
Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания.
Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита),
булимию
(см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм).
,
рвота
, диарея.
Сгущение бронхиального секрета и затруднение отхождения мокроты, ощущение давления в грудной клетке, нарушение дыхания, заложенность носа.
Гипотензия (чаще у пожилых людей), сердцебиение, тахикардия , экстрасистолия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Очень редко - затруднение отделения мочи, задержка мочи, учащение мочеиспускания, изменение менструальной функции.
Очень редко - крапивница, кожная сыпь.
При в/в введении - одышка, бронхоспазм, анафилактический шок.
Фотосенсибилизация.
Потенцирует действие нейролептиков, алкоголя, седативных, снотворных, наркозных и других препаратов, угнетающих ЦНС, эффект холиноблокаторов. Несовместим с ингибиторами МАО (удлиняют и усиливают холинолитическое действие).
На период лечения следует отказаться от употребления алкоголя.
Необходимо тщательное наблюдение за детьми и пациентами пожилого возраста (повышена чувствительность к антигистаминным препаратам).
Необходимо исключить возможность в/а введения. Ампульный раствор содержит этанол .
Для предотвращения искажения результатов кожных скарификационных проб на аллергены, препарат необходимо отменить за 72 ч до аллергологического тестирования.
В начале лечения не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимани. В дальнейшем - степень ограничения определяется индивидуальной переносимостью препарата.