Клиндамицин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антибактериальное.

    Связывается с 50S субъединицей рибосомальной мембраны и ингибирует синтез белков в микроорганизмах.

    Относится к антибиотикам резерва, подавляющим:

    • Грамположительные кокки:
      • Стафилококки.
      • Стрептококки.
      • Пневмококки, в т.ч.:
        • Вырабатывающие пенициллиназу.
    • Микоплазмы.
    • Бактероиды.
    • Фузобактерии.
    • Актиномицеты.
    • Некоторые штаммы гемофильной палочки.
    • Возбудители сибирской язвы.
    • Возбудители газовой гангрены.
    • Возбудители столбняка.

    По механизму действия и антимикробному спектру близок к линкомицину (в отношении некоторых видов микроорганизмов, особенно в отношении бактероидов и неспорообразующих анаэробов, в 2-10 раз более активен).

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      Быстро и полно всасывается из ЖКТ (лучше, чем линкомицин), одновременный прием пищи замедляет абсорбцию, не меняя полноты.

       
    • Распределение

      Легко проникает в биологические жидкости и ткани (миндалины, мышечную и костную ткань, бронхи, легкие, плевру, желчные протоки, аппендикс, фаллопиевые трубы, предстательную железу, синовиальную жидкость, слюну, мокроту, раневые поверхности). Через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г. проходит плохо (при воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ повышается). После в/м введения C max в крови достигается через 2-2,5 ч, в терапевтической концентрации циркулирует в крови в течение 8-12 ч,

       
    • Метаболизм и выведение

      T 1/2 составляет 2,4 ч метаболизируется в печени, большая часть активных (N-диметилклиндамицин и клиндамицинсульфоксид) и неактивных метаболитов выводится в течение 4 суток с мочой, меньшая - через кишечник.

       
     
  • Показания к применению
    • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей:
    • Урогенитальной зоны:
      • Хламидиоз.
      • Эндометрит.
      • Вагинальные инфекции.
      • Тубоовариальное воспаление.
    • Кожи и мягких тканей:
      • Инфицированные раны.
      • Абсцессы.
    • Брюшной полости:
      • Перитонит.
      • Абсцесс.
    • Полости рта:
      • Острый и хронический остеомиелит.
    • Септицемия (прежде всего анаэробная).
    • Бактериальный эндокардит.
    • Угревая сыпь (наружно).
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, нутримышечно, внуттривенно, наружно, вагинально.

    • Внутрь
      • Взрослым 150-450 мг через каждые 6-8 ч.
      • Детям - 8-25 мг/кг массы тела в сутки (в 3-4 приема).
       
    • В/м или в/в капельно
      • Взрослым (со скоростью не более 30 мг/мин) 300 мг 2 раза в день, при тяжелых инфекциях - до 1,2-4,8 г/сут (2-4 введения).
      • Детям - 10-40 мг/кг/сут (3-4 введения).
       
    • Наружно

      Гель наносят 2 раза в сутки.

       
    • Вагинально

      1 аппликатор с кремом на ночь в течение 3 дней.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .

    С осторожностью:

    • Выраженные нарушения функции печени и почек.
    • Грудной возраст (до 1 мес).
    • Беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Побочные действия
    • Диспепсия :
    • Эзофагит .
    • Желтуха .
    • Нарушения функции печени.
    • Лейкопения.
    • Нейтропения.
    • Эозинофилия.
    • Тромбоцитопения.
    • Гипербилирубинемия.
    • Дисбактериоз (клостридиальный псевдомембранозный колит ).
    • Аллергические реакции (крапивница, эритема).
    • В месте инъекции раздражение, болезненность, инфильтраты и абсцессы, тромбофлебит.
    • При быстром в/в введении:
      • Сердечно-сосудистая недостаточность ( коллапс , остановка сердца).
      • Артериальная гипотензия.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх