Клозапин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - нейролептическое, антипсихотическое, седативное, миорелаксирующее.

    Блокирует дофаминовые рецепторы ЦНС и препятствует дофаминовой передаче в базальных ганглиях и в лимбической части переднего мозга. Наряду с антидофаминовыми, обладает центральными и периферическими холиноблокирующими, периферическими альфа-адренолитическими свойствами.

    Эффективно купирует возбужденное состояние, поведенческие и мнестические расстройства, ослабляет остроту эмоциональных переживаний, агрессивности и импульсивности поведенческих реакций.

    Не влияет на высшие интеллектуальные функции, практически не вызывает Экстрапирамидные синдромы Экстрапирамидные синдромы – группа синдромов, общими чертами которых являются нарушения произвольных движений в результате поражения базальных подкорковых ядер головного мозга или связанных с ними структур, составляющих экстрапирамидную систему. К этой группе относят акинетико-ригидный синдром (паркинсонизм) и гиперкинетические синдромы (гиперкинезы или дискинезии). К экстрапирамидным гиперкинезам относят тремор, дистонию, хорею, атетоз, баллизм, тики, миоклонию, акатизию, позднюю дискинезию, пароксизмальные дискинезии. Смотрите также Паркинсона болезнь , Гиперкинезы , Экстрапирамидная система ..

     
  • Фармакокинетика

    Быстро и достаточно полно всасывается после приема внутрь. Выводится с желчью, мочой и фекалиями.

     
  • Показания к применению
    • Острые и хронические формы шизофрении.
    • Маниакальные состояния.
    • Маниакально-депрессивный психоз.
    • Различные психотические состояния.
    • Психомоторное возбуждение при психозах, агрессивности, расстройствах сна.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    • Взрослым

      Гранулы из одноразового пакета разводят в 5-10 мл воды, принимают после еды - по 50-200 мг 2-3 раза в день, суточная доза для взрослых: начальная - 150-300 мг, средняя - 200-400 мг, высшая - 600 мг. Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг.

       
    • Детям
      • Разовая доза для детей 6-8 лет - 5-10 мг.
        • 8-15 лет - 10-20 мг.
      • Суточная доза (делят на 2-3 приема) для детей 6-8 лет - 15-30 мг.
        • 8-15 лет - 30-60 мг.

      Высшая суточная доза для детей - 100 мг.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Заболевания кроветворной системы.
    • Алкогольные и токсические психозы.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • Беременность.
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Тяжелые заболевания печени, почек и сердечно-сосудистой системы.
    • Повышенная склонность к судорогам.
    • Эпилепсия .
    • Закрытоугольная глаукома.
    • Гипертрофия предстательной железы.
    • Атония кишечника.
    • Интеркуррентные заболевания с лихорадочным синдромом.
     
  • Побочные действия
    • Мышечная слабость.
    • Сонливость.
    • Спутанность сознания.
    • Сухость во рту, иногда гиперсаливация.
    • Парез Парез (paresis; греч. πάρεσις - расслабление) – частичная потеря мышечной силы вследствие нарушения иннервации мышц. Мышечную силу (степень выраженности пареза) оценивают по 5 бальной системе: 5 баллов – нормальная мышечная сила, 4 балла – сила снижена, но больной осуществляет активные движения против сопротивления врача, 3 балла – больной способен осуществлять движения против гравитации, но не против сопротивления врача, 2 балла – больной не способен противодействовать гравитации, 1 балл – возможны минимальные активные движения, 0 баллов – активные движения отсутствуют(т.е. развился паралич). Различают спастический (центральный) и вялый (периферический) парез. Смотрите также Паралич , Пирамидные нарушения . аккомодации.
    • Тахикардия.
    • Снижение АД и ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . (Ортостатическая гипотензия Ортостатическая гипотензия – одно из наиболее частых проявлений дисфункции сердечно-сосудистой системы при вегетативной недостаточности, проявляющееся снижением артериального давления (при переходе из горизонтального положения в вертикальное или при длительном стоянии), головокружением, пеленой перед глазами, головной болью или тяжестью в шейно-затылочной области, повышенной утомляемостью, предобморочным (липотимическим) состоянием, обмороками, приступами стенокардии (у больных со стенозом коронарных артерий). Диагностика О. г. проводится на основании клинических признаков, ортостатической пробы, дифференциальной диагностики основного заболевания. Лечение симптоматическое, в дополнение к терапии основного заболевания. Подробнее смотрите статью Вегетативная недостаточность . ).
    • Уплощение зубца Т на ЭКГ.
    • Гипертермия центрального генеза.
    • Обострение хронических или латентных очагов инфекции:
      • Тонзиллит.
      • Периостит.
      • Пиодермия.
    • Гранулоцитопения (вплоть до агранулоцитоза).
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффект седативных, наркотических, анальгезирующих и снотворных средств, алкоголя, влияние на ЦНС антигистаминных препаратов, ослабляет - леводопы (и др. дофаминомиметиков). Всасывание из кишечника ухудшается при приеме гель-структурных антацидов и холестирамина .

     
  • Меры предосторожности

    Необходим периодический (вначале еженедельный, а затем каждые 3-4 мес) контроль за картиной крови - при появлении гранулоцитопении лечение немедленно прекращают.

    • Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      Во время лечения не следует управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции.

       
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх