Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Фармакологическое действие - гипотензивное, седативное.

  Возбуждает альфа ₂ -адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга и снижает импульсацию в симпатическом звене периферической нервной системы на пресинаптическом уровне.

  Понижает Общее периферическое сопротивление сосудов Общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) - сопротивление сосудов току крови, возникающее вследствие вязкости крови, трения о стенки сосудов и вихревых движений. В основном ОПСС определяется степенью сужения резистивных сосудов, к которым относятся артериолы и венулы, расположенные в пре- и посткапиллярных областях сосудистого русла. , ЧСС, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение АД в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов.

   

• Фармакокинетка
  • Всасывание

    Хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальный эффект развивается через 2-4 ч и сохраняется около 5 ч. Длительность действия составляет от 6 до 12 ч.

     
  • Распределение

    Легко и быстро проникает через Гематоэнцефалический барьерГематоэнцефалический барьер (от греч. αἷμα - кровь и εγκεφαλος - головной мозг) — анатомо-физиологический механизм мозговой ткани, регулирующий обмен веществ между кровью и тканью мозга. Ограничивает проникновение в нервную ткань из кровотока различных химических веществ, в том числе продуктов нарушенного обмена, токсинов, лекарственных препаратов, а также микроорганизмов (бактерий, вирусов). Г..

     
  • Выведение

    T _1/2 - 12 ч. Выводится в основном почками в неизмененном виде.

     
   

• Показания к применению
  • Гипертонические кризы.
  • Артериальная гипертензия.
  • Инфаркт миокарда в острый период (при отсутствии признаков кардиогенного шока и сопутствующем повышении АД).
  • Первичная открытоугольная глаукома с высоким и средним уровнем внутриглазного давления.
  • Абстинентный синдром опийной наркомании (в составе комплексной терапии).
   

• Способ применения и дозы

  Внутрь, парентерально, капли в глаз.

  Дозы и схема лечения индивидуальны.

   

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность.
  • Кардиогенный шок.
  • Артериальная гипотензия.
  • Облитерирующие заболевания периферических артерий.
  • AV блокада II-III степени.
  • Синдром слабости синусного узла .
  • ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .
  
  

  С осторожностью:

  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Работа, связанная с необходимостью быстрой психической или физической реакции.
   

• Побочные действия
  • Сухость во рту.
  • Запор.
  • Слабость.
  • Сонливость.
   

• Взаимодействие

  Гипотензивный эффект ослабляет нифедипин . При применении с нейролептиками происходит взаимное усиление седативных проявлений, могут возникнуть выраженные ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. .

   

• Передозировка
  • Симптомы: нарушение сознания, коллапс , для состояния острого отравления характерна брадикардия, уширение комплекса QRS, возможно замедление AV проводимости и синдром ранней реполяризации.
  • Лечение: симптоматическое.