Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Фармакологическое действие - антиагрегационное.

  Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов . Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

  При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

  При лечении клопидогрелем в сравнении с аспирином относительный суммарный риск ишемического инсульта , инфаркта миокарда и сосудистой смерти снижается на 8,7%.

   

• Фармакокинетика
  • Всасывание

    При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения C _max составляет около 1 ч.

     
  • Метаболизм

    Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита.

     
  • Выведение

    Т _1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и с фекалиями.

     
   

• Показания к применению
  • Профилактика ишемических нарушений:
    • Инфаркт миокарда.
    • Ишемический инсульт.
  • Тромбоз периферических артерий у больных атеросклерозом .
   

• Способ применения и дозы

  Внутрь.

  По 75 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

  Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта.

   

• Противопоказания
  • Гиперчувствительность.
  • Активное кровотечение.
  • Тяжелые заболевания печени.
  • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
  
  

  С осторожностью:

  • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
  • Больным с повышенным риском кровотечения:
    • Травма.
    • Оперативное вмешательство.
    • Коагулопатия.
   

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Назначают только в случае крайней необходимости.

   

• Побочные действия
  • Возможны диспептические явления .
  • Диарея.
  • Желудочно-кишечные кровотечения.
  • Внутричерепные кровоизлияния .
  • Нейтропения.
  • Кожные высыпания.
   

• Взаимодействие

  Потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов , индуцированную коллагеном. Повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений на фоне НПВС.

   

• Меры предосторожности

  При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза.