Клопидогрел

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - антиагрегационное.

    Селективно и необратимо блокирует связывание АДФ с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих АДФ-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов . Ингибирование агрегации начинается спустя 2 ч после приема (40% ингибирования), регистрируется при начальной дозе 400 мг. Максимальный эффект (60% подавления агрегации) наблюдается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегационный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней).

    При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза, независимо от характера сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

    При лечении клопидогрелем в сравнении с аспирином относительный суммарный риск ишемического инсульта , инфаркта миокарда и сосудистой смерти снижается на 8,7%.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      При приеме внутрь быстро всасывается, характеризуется высокой биодоступностью. Время достижения C max составляет около 1 ч.

       
    • Метаболизм

      Является пролекарством, биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита.

       
    • Выведение

      Т 1/2 составляет около 8 ч. Выводится с мочой и с фекалиями.

       
     
  • Показания к применению
    • Профилактика ишемических нарушений:
      • Инфаркт миокарда.
      • Ишемический инсульт.
    • Тромбоз периферических артерий у больных атеросклерозом .
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    По 75 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи.

    Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней у больных после инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес у больных после ишемического инсульта.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Активное кровотечение.
    • Тяжелые заболевания печени.
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.

    С осторожностью:

    • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
    • Больным с повышенным риском кровотечения:
      • Травма.
      • Оперативное вмешательство.
      • Коагулопатия.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Назначают только в случае крайней необходимости.

     
  • Меры предосторожности

    При лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует учитывать возможность развития геморрагического диатеза.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх