Кодеин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - анальгезирующее (наркотическое), противокашлевое, антидиарейное.

    Является природным наркотическим анальгетиком из группы агонистов опиатных рецепторов. Обезболивающая активность обусловлена возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах ЦНС и периферических тканях, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли.

    Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне моста. Активация опиатных рецепторов в кишечнике вызывает расслабление гладких мышц, снижение перистальтики и спазм всех сфинктеров.

    Анальгезирующий эффект развивается через 10-30 мин после в/м и п/к и через 30-60 мин после энтерального введения. Максимальный эффект достигается через 30-60 мин после в/м введения и через 1-2 ч после энтерального. Продолжительность анальгезии - 4 ч, блокады кашлевого рефлекса - 4-6 ч.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      После приема внутрь быстро всасывается.

       
    • Распределение и метаболизм

      Связывание с белками плазмы незначительное. Подвергается биотрансформации в печени, причем 10% путем деметилирования переходит в морфин .

       
    • Выведение

      T 1/2 составляет 2,5-4 ч. Экскретируется почками: 5-15% в виде кодеина и 10% в виде морфина и его метаболитов.

       
     
  • Показания к применению
    • Болевой синдром при:
      • Травмах.
      • Онкологических заболеваниях.
      • Почечных и печеночных коликах.
    • Приступообразный непродуктивный кашель.
    • Диарея.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, внутримышечно, подкожно.

    • Внутрь
      • Взрослым при болях - 15-60 мг каждые 3-6 ч, при диарее - 30 мг 4 раза в сутки, при кашле - 10-20 мг 4 раза в сутки.
      • Для детей эти дозы соответственно составляют: 0,5 мг/кг 4-6 раз в сутки, 0,5 мг/кг 4 раза в сутки и 3-10 мг/кг 4-6 раз в сутки.
       
    • В/м

      Вводят в тех же дозах, что и при энтеральном введении. Высшая суточная доза - 120 мг.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Бронхиальная астма.
    • Пневмония .
    • Дыхательная недостаточность.
    • Алкогольная интоксикация.
    • Черепно-мозговые травмы.
    • Гипотония.
    • Коллапс.
    • Аритмия .
    • Эпилепсия .
    • Нарушение функции печени и почек.
    • Интоксикационная диарея.
    • Гипокоагуляционные состояния.
    • Беременность.

    С осторожностью:

    • Кормление грудью (прием исключает грудное вскармливание).
    • Детский возраст (до 2 лет).
     
  • Побочные действия
    • Привыкание.
    • Лекарственная зависимость.
    • Синдром отмены.
    • Угнетение дыхания.
    • Гипотония.
    • Тошнота и рвота .
    • Атония кишечника и мочевого пузыря.
    • Брадикардия.
    • Аритмия.
    • Аллергические реакции.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает эффекты нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя, барбитуратов, наркозных и гипотензивных средств. Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами препарата.

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх