Колекальциферол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - регулирующее кальций-фосфорный обмен.

    Усиливает всасывание кальция в кишечнике и реабсорбцию фосфора в почечных канальцах, нормализует формирование костного скелета и зубов у детей, способствует сохранению структуры костей.

    Повышает проницаемость клеточных и митохондриальных мембран кишечного эпителия, облегчая чрезмембранный транспорт катионов кальция и других двухвалентных катионов, активирует вторичное всасывание фосфатов, увеличивает захват этих ионов костной тканью, усиливает процесс оссификации.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      Всасывается в дистальном отделе тонкой кишки (необходимо присутствие желчи), поступает в лимфатическую систему, попадает в печень и в общий кровоток. В крови связывается с альфа 2 -глобулинами и частично - с альбуминами, переносится в ткани печени, костей, скелетных мышц, почек, надпочечников, миокарда, жировую ткань. C max в тканях создается через 4-5 ч после введения, затем несколько снижается, сохраняясь длительное время на постоянном уровне.

       
    • Распределение

      В форме полярных метаболитов локализуется преимущественно в мембранах клеток, микросом, митохондрий и ядер. Депонируется в печени.

       
    • Метаболизм

      В результате биотрансформации в печени и почках образуются активные метаболиты.

       
    • Выведение

      Большая часть колекальциферола и продуктов его обмена выделяется с желчью в кишечник, из которого они могут вновь всасываться, создавая систему энтерогепатической циркуляции, или экскретироваться с фекалиями.

       
     
  • Показания к применению
    • Рахит (профилактика и лечение).
    • Спазмофилия.
    • Остеомаляция.
    • Метаболические остеопатии:
      • Гипопаратиреоз.
      • Псевдогипопаратиреоз.
    • Гипокальциемия.
    • Тетания.
    • Остеопороз.
    • Замедленное образование костной мозоли (при переломах).
    • Потеря кальция в костях и зубах.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, в/м.

    • При профилактическом назначении

      Суточная доза - 1000-2000 МЕ. В/м - 200000 МЕ.

       
    • Для профилактики рахита

      200000-400000 МЕ 1 раз в 6 мес (до 5 лет).

       
    • Лечение рахита, спазмофилии и гипокальциемии

      200000 МЕ в неделю в течение 2 нед (с добавлением солей кальция).

       
    • Лечение остеомаляции и остеопороза

      200000 МЕ каждые 15 дней в течение 3 мес.

       
    • Для предупреждения приступов тетании

      Назначают до 1000000 МЕ в день.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Гиперкальциемия.
    • Гиперкальциурия.
    • Кальциевый нефроуролитиаз.
    • Длительная иммобилизация (большие дозы).
    • Активные формы туберкулеза легких.

    С осторожностью:

    • Органические поражения сердца.
    • Острые и хронические заболевания печени и почек.
    • Заболевания ЖКТ.
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
    • Беременность.
    • Гипотиреоз.
    • Пожилой возраст.
     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • Желудочно-кишечные расстройства.
    • Раздражение почек.
    • Обострение туберкулезного процесса в легких.
     
  • Взаимодействие

    Эффект снижают дифенин, холестирамин , токсичность - витамин A . Скорость биотрансформации увеличивают барбитураты.

     
  • Передозировка
    • Симптомы: при повышенной чувствительности и передозировке могут наблюдаться гиперкальциемия, гиперкальциурия и симптомы, ими обусловленные: нарушения сердечного ритма , тошнота, рвота , головная боль, слабость, раздражительность, снижение массы тела, сильная жажда, учащенное мочеиспускание, образование почечных камней, нефрокальциноз, кальциноз мягких тканей, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , артериальная гипертензия , запоры, почечная недостаточность. При хроническом отравлении - деминерализация костей, отложение кальция в почках, сосудах, сердце, легких, кишечнике, нарушение функции органов, что может привести к смертельному исходу.
    • Лечение: отмена колекальциферола, назначение кортикостероидов, витамина E , препаратов магния , калия , кислоты аскорбиновой , ретинола , тиамина .
     
  • Меры предосторожности

    При профилактическом применении необходимо иметь в виду возможность передозировки, особенно у детей (не следует назначать более 10-15 мг в год). Во время лечения обязателен контроль содержания кальция в крови и моче (особенно при сочетании с тиазидными диуретиками).

     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх