Общие сведения

• Клиническая фармакология

  Фармакологичнское действие - средство, препятствующее всасыванию желчных кислот и холестерина в кишечнике.

  При приеме внутрь колестирамин связывает в кишечнике желчные кислоты, образуя комплекс, выводящийся с калом, что приводит к уменьшению всасывания из кишечника желчных кислот, а также холестерина. В результате повышается синтез желчных кислот из холестерина в печени, в плазме снижается уровень ЛПНП и холестерина .

  У больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей колестирамин способствует уменьшению зуда.

   

• Фармакокинетика

  Колестирамин нерастворим в воде. После приема внутрь не абсорбируется из ЖКТ, не подвергается воздействию пищеварительных ферментов.

   

• Показания
  • Гиперлипопротеинемия II типа (особенно IIа).
  • Профилактика осложнений у больных атеросклерозом (стенокардии, инфаркта миокарда) при неэффективности диеты и физических упражнений.
  • Для уменьшения зуда у больных с частичной обструкцией желчевыводящих путей.
   

• Способ применения и дозы

  Внутрь.

  Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых доза составляет 4-24 г/сут.

   

• Противопоказания
  • Полная обструкция желчевыводящих путей.
  • Повышенная чувствительность к колестирамину.
  
  

  С осторожностью:

  • Применяют у пациентов старше 60 лет.
   

• Применение при беременности и кормлении грудью

  Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности колестирамина при беременности не проводилось.

  При необходимости применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери, потенциальный риск для плода или ребенка.

   

• Побочные действия
  • Со стороны пищеварительной системы

    Запоры, боли в животе, тошнота, рвота , повышенное газообразование, Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). , диарея, панкреатит .

     
  • Аллергические реакции

    Кожные высыпания.

     
  • Со стороны обмена веществ

    При длительном применении - гиперхлоремический ацидоз, нарушение всасывания жирорастворимых витаминов, фолиевой кислоты .

     
  • Со стороны свертывающей системы крови

    При длительном применении - снижение протромбинового времени , времени кровотечения.

     
   

• Взаимодействие

  При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с имипрамином , амитриптилином , дезипрамином , нортриптилином) возможно уменьшение их концентрации в плазме крови.

  При одновременном применении с акарбозой возможно усиление эффектов акарбозы.

  При одновременном применении с амиодароном уменьшается концентрация амиодарона в плазме крови.

  При одновременном применении с вальпроатом натрия возможно небольшое уменьшение абсорбции вальпроата натрия.

  При одновременном применении с ванкомицином уменьшается эффективность ванкомицина.

  При одновременном применении с варфарином , фенпрокумоном, дикумаролом, этилбискумацетатом возможно уменьшение эффективности антикоагулянтов.

  При одновременном применении с гидрокортизоном уменьшается абсорбция гидрокортизона из ЖКТ.

  При одновременном применении с гидрохлоротиазидом уменьшается абсорбция и диуретический эффект гидрохлоротиазида.

  При одновременном применении с глипизидом возможно уменьшение абсорбции глипизида.

  При приеме с интервалом 1.5 ч колестирамин не оказывает существенного влияния на концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови. Уменьшение концентрации дигоксина и дигитоксина в плазме крови возможно при длительном совместном применении с колестирамином.

  При одновременном применении с диклофенаком , ибупрофеном уменьшается абсорбция диклофенака и ибупрофена из ЖКТ.

  При одновременном применении с железа сульфатом , фенилбутазоном возможно уменьшение абсорбции железа сульфата и фенилбутазона.

  При одновременном применении с левотироксином , гормонами щитовидной железы уменьшается абсорбция левотироксина и гормонов щитовидной железы из ЖКТ.

  При одновременном применении с лоперамидом возможно уменьшение эффективности лоперамида.

  При одновременном применении с метотрексатом возможно уменьшение концентрации метотрексата в плазме крови.

  При одновременном применении с метронидазолом возможно небольшое уменьшение абсорбции метронидазола из ЖКТ.

  При одновременном применении с парацетамолом возможно уменьшение абсорбции парацетамола.

  При одновременном применении с колестирамином возможно повышение выведения из организма пироксикама , мелоксикама , теноксикама и уменьшение их эффективности.

  При одновременном применении с правастатином , флувастатином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, C _max и AUC флувастатина. При этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

  При одновременном применении с ралоксифеном уменьшается абсорбция ралоксифена.

  При одновременном применении с сулиндаком уменьшается абсорбция сулиндака (даже в случае интервала между приемами 3 ч).

  При одновременном применении со спиронолактоном описаны случаи гипохлоремического алкалоза.

  При одновременном применении с фуросемидом уменьшаются абсорбция и диуретический эффект фуросемида.

   

• Меры предосторожности

  В период лечения следует контролировать уровень холестерина и триглицеридов . При гипопротромбинемии рекомендуется парентеральное введение витамина К . При уменьшении содержания в плазме фолиевой кислоты - введение фолиевой кислоты .

  В период лечения рекомендуется повышенный прием жидкостей.