Кортизон

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовоспалительное, десенсибилизирующее, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

    Глюкокортикоид. Противовоспалительный эффект обусловлен угнетением фосфолипазы А-2, что приводит к торможению синтеза ПГ, снижению выделения макрофагального хемотаксического фактора, уменьшению миграции макрофагов и лимфоцитов в очаг воспаления, стабилизации мембран лизосом и предотвращению выделения лизосомальных ферментов.

    Иммунодепрессивное действие связано со снижением количества иммунокомпетентных клеток, уменьшением связывания иммуноглобулинов с клеточными рецепторами, подавлением бласттрансформации B-лимфоцитов, снижением количества интерлейкинов, лимфокинов, циркулирующих иммунокомплексов, фракций комплемента. Вызывает задержку натрия и воды, усиливает выведение калия.

    Увеличивает выведение кальция с мочой, активирует лизис костной ткани путем опосредованного повышения количества кальцитонина, повышает активность остеокластов, снижает - остеобластов. Стимулируя ферментные системы печени, активирует глюконеогенез и повышает концентрацию глюкозы в крови. Обладая катаболическим действием, увеличивает распад белков.

    Оказывает липолитическое действие, повышая содержание жирных кислот в крови. Снижает выработку АКТГ передней долей гипофиза (принцип отрицательной обратной связи), что обусловливает подавление инкреции и последующую атрофию коры надпочечников.

     
  • Фармакокинетика
    • Всасывание

      После в/м введения медленно всасывается.

       
    • Метаболизм и выведение

      Подвергается быстрой трансформации в печени, почках, периферических тканях с образованием неактивных метаболитов, экскретирующихся, в основном, почками. Максимальная выраженность биологического действия отмечается через 20-48 ч.

       
     
  • Показания к применению
    • Острая надпочечниковая недостаточность.
    • Анафилактический шок.
    • Ангионевротический отек.
    • Ринит.
    • Артриты.
    • Коллагенозы.
    • Ревмокардит.
    • Бронхиальная астма.
    • Дерматиты.
    • Гемолитическая анемия.
    • Болезнь Верльгофа.
    • Хронический активный гепатит.
    • Гепатонекроз.
    • Лимфома.
    • Рак молочной железы.
    • Рак предстательной железы.
    • Нефротический синдром.
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • Воспалительный синдром любого генеза.
    • Лейкопения.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, внутримышечно.

    Внутрь, начальная доза - 100-200 мг в 2 приема (утром и в обед). При достижении эффекта дозу постепенно снижают до поддерживающей - 25 мг/сут.

    В/м вводят по 25-50 мг 1-2 раза в сутки.

    Высшие дозы для взрослых: разовая - 150 мг, суточная - 300 мг. Для детей начальная доза по 12,5-25 мг 2 раза в сутки. Поддерживающие дозы подбираются индивидуально.

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Инфаркт миокарда.
    • Сердечная недостаточность .
    • Артериальная гипертензия .
    • Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
    • Повышенная кровоточивость.
    • Остеопороз.
    • Сахарный диабет.
    • Вирусные и грибковые заболевания.
    • Туберкулез.
    • Открытоугольная глаукома.
    • Нарушения функций печени и почек.
    • Патология щитовидной железы.
    • Гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    • Беременность.
    • Кормление грудью.
     
  • Побочные действия
    • Артериальная гипертензия .
    • Отеки.
    • Сердечная недостаточность .
    • Аритмия .
    • Язвенные поражения слизистой оболочки ЖКТ.
    • Кровотечения из ЖКТ.
    • Остеопороз и спонтанные переломы костей.
    • Стероидный сахарный диабет.
    • Синдром Кушинга.
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • .
    • Атрофия мышц.
    • Аллергические реакции.
    • При в/м введении: покраснение и боль в месте введения.
     
  • Взаимодействие

    Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, побочные эффекты НПВС, сердечных гликозидов, эстрогенов, андрогенов и стероидных анаболиков, амфотерицина B , аспарагиназы . Снижает эффективность гипогликемических, гипотензивных и мочегонных средств.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх