Ламивудин

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противовирусное.

    Обладает вирусостатическим эффектом в отношении ВИЧ-1. Проникает в клетки, индуцированные вирусом, переходит в активную форму - ламивудин 5-трифосфат, подавляет активность обратной транскриптазы. Ингибирует альфа-, бета- и гамма-ДНК-полимеразы. Устойчивые штаммы вируса появляются через 12 нед монотерапии резистентность обусловлена заменой в 184 положении обратной транскриптазы изолейцина на валин.

     
  • Фармакокинетика

    После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается (абсолютная биодоступность - 86%). Присутствие пищи в желудке замедляет абсорбцию (в 3-3,5 раза удлиняется время достижения C max и на 40% снижается ее значение). Связывание с белками плазмы составляет 36% на поверхности эритроцитов адсорбируется до 57% дозы. Объем распределения 1,3 л/кг. Подвергается незначительной (5%) биотрансформации в печени с образованием неактивного транссульфоксид метаболита. Экскретируется почками в основном в неизмененном виде частично выделяется с грудным молоком. T 1/2 - 3-5 ч. У больных Cl снижается пропорционально падению скорости клубочковой фильтрации.

     
  • Показания к применению
    • ВИЧ-инфекция.
     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь.

    • Взрослые и подростки (12-16 лет): 250 мг 2 раза в сутки, при массе тела менее 50 кг - 2 мг/кг 2 раза в сутки.
    • Детям (от 3 мес до 12 лет) из расчета 4 мг/кг 2 раза в сутки, максимальная разовая доза 150 мг.

    Назначается только в комбинации с зидовудином .

     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.

    С осторожностью:

    • Беременность.
    • Кормление грудью.
    • Грудной возраст до 3 мес (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

     
  • Побочные действия
    • Головная боль.
    • ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . .
    • Слабость.
    • Нарушение сна, БессонницаБессонница (лат. insomnia, синоним — инсомния) – неудовлетворенность сном. Б. является синдромом проявления целого ряда заболеваний. Распространенность инсомнии может доходить до 45 % в популяции, однако только у 9-15 % людей нарушения сна становятся значимой клинической проблемой. Смотрите также статью Нарушения сна: инсомния . .
    • Гипотимия.
    • Нейропатия.
    • Кашель.
    • Гриппоподобный синдром.
    • Анорексия Анорексия (anorexia; ан- + греч. orexis желание есть, аппетит) – отсутствие аппетита при наличии физиологической потребности в питании, обусловленное нарушениями деятельности пищевого центра. Различают несколько типов анорексии. Анорексия невротическая возникает при чрезмерном возбуждении коры большого мозга, особенно при отрицательных эмоциях. Анорексия нейродинамическая обусловлена торможением центра аппетита при воздействии чрезвычайных, например болевых раздражителей. Анорексия нервно-психическая (А. нервная, кахексия нервная) – упорный, обусловленный психическим заболеванием отказ от приема пищи, сопровождающийся исхуданием и другими симптомами голодания. Анорексия может быть первичной – при гипоталамической недостаточности у детей раннего возраста, синдроме Каннера, депрессивных состояниях, шизофрении и вторичной – при невротических состояниях, а также вследствие длительного ограничения в еде с целью похудания. Наряду с анорексией выделяют гипорексию (снижение, аппетита), булимию (см.), а также избирательный и извращенный аппетит (пикацизм). .
    • Тошнота, рвота. .
    • Диарея.
    • Боль в эпигастральной области.
    • Некротический панкреатит (возможен летальный исход).
    • МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .
    • Артралгия.
    • Лейкопения.
    • Анемия.
    • Лихорадка.
    • Потливость.
    • Аллергические реакции.
     
  • Передозировка
    • Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение активированного угля , форсированный диурез, мониторинг жизненно важных функций.
     
 

Вернуться к оглавлению

Вверх