Лансопразол

Общие сведения

  • Клиническая фармакология

    Фармакологическое действие - противоязвенное.

    Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты .

    В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму - сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H + - K + -АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета.

    Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг p H начинает возрастать через 1-2 и 2-3 ч, а секреция понижается до 80-97%, соответственно. Восстановление активности H + - K + -АТФазы происходит с полупериодом 30-48 ч. Среднесуточное значение р Н желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения р Н > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается).

    У больных с синдромом Золлингера - Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78-6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов.

    Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете.

    Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50-100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H 2 -блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55-62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

    Вызывает гиперплазию энтерохромафиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз ланзопразола экспериментальным животным.

    Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке.

     
  • Фармакокинетика

    Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола C max (0,75-1,15 мг/л) определяется через 1,5-2,2 ч (в среднем - через 1,7 ч), время достижения C max при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна - концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы - 97-99% (при концентрациях от 0,05-5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения - 0,5 л/кг. T 1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9-2,9 ч, у больных с нарушением функции печени - 3,2-7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

     
  • Способ применения и дозы

    Внутрь, утром.

    • Неязвенная диспепсия

      15-30 мг/сут в течение 2-4 нед.

       
    • Язва двенадцатиперстной кишки

      30 мг/сут в течение 2-4 нед.

       
    • Язва желудка

      30-60 мг/сут в течение 4-8 нед.

       
    • Эрозивно-язвенный эзофагит

      30-60 мг/сут в течение 4-8 нед.

       
    • Рефлюкс-эзофагит

      30 мг/сут - 4 нед.

       
    • Синдром Золлингера - Эллисона

      В индивидуально подобранной дозе, обеспечивающей уровень базальной кислотопродукции ниже 10 ммоль/ч.

       
    • Инфицирование Helicobacter pylori

      По 30 мг 2 раза в сутки в составе различных схем комбинированной антихеликобактерной терапии.

       
     
  • Противопоказания
    • Гиперчувствительность.
    • Злокачественные новообразования ЖКТ.
    • Беременность (особенно I триместр).
    • Кормление грудью.

    С осторожностью:

    • Нарушение функции печени.
    • Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно).
    • Пожилой возраст.
     
  • Применение при беременности и кормлении грудью

    Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

    На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

     
  • Побочные действия
    • Со стороны нервной системы и органов чувств

      Головная боль. Редко - чувство недомогания, ГоловокружениеГоловокружение (vertigo; синоним — вертиго) – термин, которым принято обозначать искаженное восприятие положения своего тела в пространстве, ощущение мнимого движения собственного тела или окружающей обстановки. Подробнее смотрите статью Головокружение . , сонливость, ДепрессияДепрессия (от лат. depressio — подавление) — психическое расстройство, которое относят к аффективным расстройствам (расстройствам настроения). Д. характеризуется угнетенным тоскливым настроением с негативной, пессимистической самооценкой своего положения и будущего, чувством покинутости, которое сочетается с тревогой, снижением психомоторной активности, быстрой утомляемостью, соматоформными проявлениями (потеря аппетита, похудение, запоры, снижение либидо), нарушениями сна. , тревога.

       
    • Со стороны респираторной системы

      Редко - сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

       
    • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови

      Редко - тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями).

      В отдельных случаях - анемия.

       
    • Со стороны кожных покровов

      В отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

       
    • Аллергические реакции

      Кожная сыпь.

       
    • Прочие

      Редко - гриппоподобный синдром, МиалгияМиалгия (греч. μῦς, μῠός – мышца, ἀλγέω — чувствовать боль) – мышечная боль. Миалгии относят к тем случаям миогенных болей, когда боль в мышце возникает в отсутствие каких-либо объективных изменений в ней. Возникновение первичной М. может быть обусловлено спазмом, сдавлением, травмой, воспалением, ишемией мышц, а также может быть спонтанными, возникать .

       
     
  • Передозировка
    • Симптомы: не описаны (однократный прием в дозе 600 мг не сопровождался клиническими проявлениями передозировки).
    • Лечение: рекомендуется наблюдение, проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.
     
  • Меры предосторожности

    Перед началом и после окончания терапии обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований (лансопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза).

    С осторожностью применяют у больных с пониженной функцией печени и у пациентов пожилого возраста (лечение начинают с половинных доз, постепенно увеличивая их до рекомендуемых, но не более 30 мг/сут).

    При одновременном применении с антацидами их следует назначать за 1 ч до или через 1-2 ч после приема ланзопразола.

     
 

Вернуться к оглавлению

Лекарства и мед. товары

 

Вверх